Campus numérique de médecine d'urgence

jeudi 5 janvier 2017, par Dr Romain Jouffroy, Michelle Darmendrail

Description

9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one

Classe

Antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine.

Pharmacodynamie

- Antagoniste puissant et très sélectif des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétiques.

- Efficacité prouvée sur les vomissements induits par chimiothérapie.

- Pas de preuve d’efficacité sur les vomissements induits par les morphiniques.

- Pas d’effets sédatifs.

- Allongement de l’intervalle QT.

Pharmacocinétique

- Métabolisme hépatique.

- Élimination dans les selles et les urines.

- Demi-vie d’élimination : 3 à 6 heures.

- L’élimination est ralentie en cas d’insuffisance hépatique (demi-vie : 15 à 32 heures).

Présentation

- Ampoules de 4 mg/2mL (2 mg/mL).

- Existe également en ampoules de 8 mg/4mL (2 mg/mL), en comprimés de 4 ou 8 mg, en sirop 40 mg/50mL (0,8 mg/mL) et en suppositoire de 16 mg.

Administration

- Intraveineux lent.

- Dilution possible (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%, Ringer Lactate).

Indications

- Prévention et traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie ou la radiothérapie.

- Prévention et traitement des nausées et vomissements post-opératoires après anesthésie générale.

Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la substance active.

Contre-indications relatives

- Hypersensibilité à un autre antagoniste des récepteurs 5-HT3.

- Syndrome du QT long, antécédents de torsade de pointe.

- Un bilan cardiovasculaire doit être effectué en cas de survenue de douleurs thoraciques et de syncope ou de troubles du rythme cardiaque.

- Grossesse, allaitement.

- Enfant de moins de 3 ans.

Posologie adulte

- Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : 4 mg intraveineux lent (30 minutes).

- Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie
4 à 8 mg en dose initiale, intraveineux lent (30 minutes).

Posologie en pédiatrie

- Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : à partir de 1 mois, poids > 4 kg : 0,1 mg/kg sans dépasser 4 mg.

- Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie : dose initiale : 0,15 mg/kg sans dépasser 8mg (intraveineux sur 30 minutes), ou 3 à 5 mg/m2 de surface corporelle (maximum : 8mg) sur 30 minutes.

Précautions d’emploi

- Corriger l’hypokaliémie, l’hypocalcémie, l’hypomagnésémie.

- Incompatibilité avec les solutions bicarbonatées.

- Adapter la posologie en cas d’insuffisance hépatique.

- Surveiller le transit des patients (ralentissement).

Effets indésirables

- Prurit ou réactions allergiques.

- Peut favoriser un syndrome occlusif.

- Céphalées, troubles visuels et cécité transitoire.

- Bouffées de chaleur ou flush.

- Hypotension et vertiges.

- Hoquet.

- Douleur à l’injection.

- Syndrome extrapyramidal.

- Modification de l’ÉCG (allongement du QT).

- Troubles du rythme, douleur thoracique avec décalage du ST, bradycardie.

Associations à éviter

- Médicaments susceptibles d’allonger le QT.

- Pourrait diminuer l’efficacité antalgique du tramadol.

- Médicaments perturbant la kaliémie (diurétiques de l’anse, laxatifs, corticoïdes à forte dose, amphotéricine B)

- Ne pas utiliser en même temps que le chlorhydrate d’apomorphine (hypotension profonde, perte de conscience).


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