Alprazolam - Xanax®

publie le jeudi 29 décembre 2016 | redige par Dr Romain Jouffroy, Michelle Darmendrail | dernière mise à jour Janvier 2017

Description

8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
C17H13ClN4

Classe

Benzodiazépine

Pharmacodynamie

  • Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA - neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).
  • Propriétés : hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.

Pharmacocinétique

  • Biodisponibilité proche de 90%
  • Hydroxylé dans le foie en α-hydroxyalprazolam actif. Le foie a un rôle majeur pour le métabolisme.
  • Excrétion urinaire.
  • Demi-vie d’élimination : 10 à 20 heures.
  • Passe la barrière hémato-encéphalique, le placenta et le lait maternel.

Présentation

Comprimés sécables de 0,25 mg et 0,50 mg.

Administration

Per os ou sublingual

Indications

  • Traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères ou invalidantes.
  • Prévention du délirium tremens ou des manifestations du sevrage alcoolique.

Contre-indications absolues

  • Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l’un des composants.
  • Insuffisance respiratoire sévère, syndrome d’apnée du sommeil.
  • Insuffisance hépatique sévère.
  • Myasthénie.
  • Intolérance génétique au galactose.
  • Déficit en lactase.

Contre-indications relatives

  • Allaitement.
  • Aucun effet malformatif lié aux benzodiazépines durant le premier trimestre de la grossesse.
  • En cas de traitement à fortes doses lors du 2e et 3e trimestre, une diminution des mouvements fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque ont été décrits.
  • En fin de grossesse le traitement, même à faibles doses peut être responsable de signes d’imprégnation : hypotonie axiale, troubles de la succion. À dose élevée, risque de dépression respiratoire à la naissance. Risque d’apnée, de syndrome de sevrage avec une hyperexcitabilité, agitation, trémulations survenant à distance de l’accouchement.

Posologie adulte

Commencer le traitement à la dose la plus faible sans dépasser 4 mg par jour.

Précautions d’emploi

  • L’association avec l’alcool est déconseillée.
  • Prudence chez le sujet âgé, insuffisant rénal et/ou hépatique (réduire les doses).
  • En cas de dépression, ne pas utiliser seul (risque suicidaire majoré par levée de l’inhibition anxieuse).
  • Risque élevé de dépendance physique et psychique.
  • Prudence en cas d’antécédents d’alcoolisme ou autre dépendance médicamenteuse.
  • Effet rebond lors du sevrage.

Effets indésirables

  • Somnolence.
  • Dépendance.
  • Effet rebond à l’arrêt.
  • Troubles du comportement (effets paradoxaux).
  • Amnésie, désinhibition avec impulsivité, euphorie, agressivité.

Associations à éviter

  • Alcool.
  • Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).
  • Buprénorphine.

Associations à surveiller

  • Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux central (analgésiques, barbituriques, neuroleptiques, antihistaminique H1 sédatifs…) : risque de potentialisation et de dépression respiratoire.
  • Les antihypertenseurs centraux.
  • Baclofène.
  • Thalidomide.

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