Citrate de caféine

Description

1,3,7-triméthylpurine-2,6-dione ; acide 2-hydroxypropane-1,2,3-trioïque

Classe

 Stimulant respiratoire central

 Psychostimulant.

Pharmacodynamie

 Stimule l’ensemble du système nerveux central et en particulier les centres respiratoires.

 Peut entraîner une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux.

 A également des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastro-intestinal.

Pharmacocinétique

 Métabolisme hépatique. Chez le nouveau-né, le métabolisme est réduit, et la caféine est excrétée dans les urines principalement sous forme inchangée.

 Demi-vie : 36 à 144 heures.

 Passe la barrière hémato-encéphalique, passe dans le lait maternel.

Présentation

 Solution injectable et buvable

 Ampoules de 50 mg/2mL (25 mg/mL).

 Une ampoule de 2 mL contient 50 mg de citrate de caféine, soit 25 mg de caféine base.

Administration

 Intraveineux lent au pousse-seringue électrique : dose de charge et d’entretien.

 Per os (par la sonde gastrique) : entretien.

Indications

 Traitement de l’apnée du nouveau-né prématuré.

 Traitement des migraines sévères.

Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la caféine ou à des dérivés xanthiques.

Posologie

 Dose de charge : 20 mg/kg/jour de citrate de caféine (soit 10 mg/kg/jour de caféine base) par voie intraveineuse lente.

 Dose d’entretien (24 h après la dose de charge) : 5 mg/kg/24 h de citrate de caféine (soit 2,5 mg/kg/24 h de caféine base) par voie orale ou en perfusion IV.

 La prescription doit préciser la posologie en citrate de caféine, sachant que le dosage de la dénomination est exprimé en citrate de caféine.

Précautions d’emploi

 Chez le nouveau-né, le suivi des concentrations plasmatique est nécessaire (grande variabilité de la cinétique).

 Risque d’aggravation du reflux gastro-œsophagien.

 Utiliser avec prudence en cas de troubles du rythme cardiaque, d’épilepsie ou d’hyperthyroïdie.

 Pas de voie intramusculaire.

Effets indésirables

 Vomissements, diarrhées, tremblements, trémulations, agitation, hyperexcitabilité, tachycardie, augmentation de la diurèse -> ces signes doivent faire évoquer la possibilité d’un surdosage et faire pratiquer un contrôle du taux plasmatique de caféine.

 Possibilité de : hyperglycémie, modification de l’élimination urinaire des catécholamines.

Associations à surveiller

 Énoxacine (antibiotique de la famille des quinolones) : augmentation importante des concentrations de caféine dans l’organisme et risque de surdosage (mais très rarement utilisé en pédiatrie).

 Ciprofloxacine, norfloxacine : risque de surdosage.

 Carbamazépine.

 Cimétidine : diminue le métabolisme hépatique de la caféine (chez le nouveau-né, le métabolisme est faible et l’élimination est essentiellement rénale sous forme inchangée ; l’interaction est faible).

 Phénytoïne : augmente l’élimination de la caféine.