Flumazénil - Anexate®

publie le vendredi 30 décembre 2016 | redige par Catherine Giuge, Dr Guillaume Der Sahakian , Dr Michel NAHON, Dr Romain Jouffroy | dernière mise à jour Janvier 2017

Description

ethyl 12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2,4,8-triazatricyclo[8.4.0.0^2,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-pentaene-5-carboxylate

Classe

Imidazo-benzodiazépine.

Pharmacodynamie

  • Antagoniste des benzodiazépines par inhibition compétitive au niveau de la liaison des benzodiazépines sur les récepteurs GABA.
  • Aucun effet sur les substances ne présentant pas d’affinité pour les récepteurs GABA (alcool, barbituriques, morphiniques).
  • Faible activité agoniste intrinsèque anticonvulsivante.

Pharmacocinétique

  • Demi-vie d’élimination : 60 minutes.
  • Biotransformation hépatique.
  • Élimination urinaire (90%).

Présentation

  • Ampoule de 0,5 mg/5mL (0,1 mg/mL).
  • Ampoule de 1 mg/10mL (0,1 mg/mL).

Administration

  • Intraveineux, en bolus successifs, titration et/ou perfusion continue.
  • Peut être dilué dans du sérum salé à 0,9% ou du sérum glucosé à 5%.

Indications

  • Diagnostic et traitement des surdosages en benzodiazépines.
  • Diagnostic des comas toxiques ou inexpliqués.

Contre-indications absolues

  • Allergie au flumazénil ou au benzodiazépines.
  • Épilepsie traitée par les benzodiazépines.
  • Signes de surdosage en antidépresseurs tricycliques.

Contre-indications relatives

  • Anxiété, antécédents de troubles de panique.
  • Dépendance aux benzodiazépines.
  • Coronarien.
  • Hypertension intracrânienne.
  • Enfant (pas de données).
  • Grossesse, allaitement.

Posologie adulte

  • Dose initiale : 0,1 à 0,3 mg en IV lente (30 secondes).
  • Réinjection au besoin au bout d’une minute : 0,1 à 0,3 mg.
  • Ne pas dépasser 2 mg.
  • Relais éventuel au pousse-seringue à la dose de 0,1 à 0,4 mg/heure.

Précautions d’emploi

  • En anesthésie, ne s’administre que si le patient est décurarisé.
  • Prudence chez la personne âgée et l’insuffisant hépatique (modifications de la pharmacocinétique).

La durée d’action du flumazénil est inférieure à celle des benzodiazépines (y compris le midazolam). Après injection de flumazénil, le patient doit être surveillé au cas où il y aurait réapparition de sédation, de dépression respiratoire ou d’effets résiduels des benzodiazépines.

  • Dans certaines études, les effets dépresseurs respiratoires des benzodiazépines étaient présents après l’annulation de la sédation.

Effets secondaires

  • Nausées, vomissements.
  • Agitation, confusion.
  • Anxiété, bouffées de chaleur, frissons.
  • Hypertension artérielle, angor, troubles du rythme.
  • Douleur au point d’injection.

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