Loxapine - Loxapac®

publie le lundi 2 janvier 2017 | redige par Anne Buronfosse, Dr Romain Jouffroy | dernière mise à jour Janvier 2017

Description

2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine

Classe

Neuroleptique.

Pharmacodynamie

  • Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine et des récepteurs 5-HT2A de la sérotonine.
  • Antipsychotique atypique (à faibles effets extrapyramidaux).
  • Possède des propriétés anxiolytiques et anti-délirantes.

Pharmacocinétique

  • Pic plasmatique : 1h30.
  • Demi-vie biologique : 8 heures.
  • Métabolisme hépatique.
  • Elimination rénale.
  • Un de ses métabolites est l’amoxapine, un antidépresseur tricyclique.

Présentation

Solution injectable -> ampoule de 50 mg / 2 mL (25 mg / mL).

Administration

Voie intramusculaire.

Indications

  • État d’agitation, d’agressivité et anxiété associé à des troubles psychotiques ou à des troubles de la personnalité.
  • États psychotiques aigus et états psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).

Contre-indications absolues

  • Hypersensibilité connue.
  • Porphyrie.
  • Comas ou états graves causés par l’alcool ou les barbituriques.
  • Enfants de moins de 15 ans (aucune étude).
  • Association avec les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien.

Contre-indications relatives

  • Insuffisance rénale (risque de surdosage).
  • Tumeur cérébrale, maladie cérébrovasculaire, accident vasculaire cérébral.
  • Épilepsie : abaisse le seuil épileptogène.
  • Hypotension artérielle, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque sévère, pathologie coronarienne sévère, arythmie, tachycardie.
  • Insuffisance hépatique.
  • Glaucome à angle fermé.
  • Hypertrophie prostatique.

Posologie adulte

  • 50 à 600 mg par jour.
  • En urgence, 2 à 5 ampoules (100 à 250 mg) en intramusculaire profonde.

Précautions d’emploi

  • Conserver à température<25°C, à l’abri de la lumière.
  • Si association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central ⇒ surveillance des fonctions neurologique, cardiaque et respiratoire.
  • Réduire les doses chez la personne âgée.

Effets indésirables

  • Sédation.
  • Dyskinésie précoce.
  • Syndrome malin des neuroleptiques.
  • Convulsions.
  • Hypotension orthostatique.

Associations à éviter

Agonistes dopaminergiques (cf. supra).

Associations à surveiller

  • Alcool ⇒ majoration de l’effet sédatif.
  • Antihypertenseur ⇒ risque d’hypotension orthostatique.
  • Bétabloquant ⇒ risque d’hypotension orthostatique.

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