Loxapine - Loxapac®

 lundi 2 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
 Anne Buronfosse, Dr Romain Jouffroy

Description

2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine

Classe

Neuroleptique.

Pharmacodynamie

- Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine et des récepteurs 5-HT2A de la sérotonine.

- Antipsychotique atypique (à faibles effets extrapyramidaux).

- Possède des propriétés anxiolytiques et anti-délirantes.

Pharmacocinétique

- Pic plasmatique : 1h30.

- Demi-vie biologique : 8 heures.

- Métabolisme hépatique.

- Elimination rénale.

- Un de ses métabolites est l’amoxapine, un antidépresseur tricyclique.

Présentation

Solution injectable -> ampoule de 50 mg / 2 mL (25 mg / mL).

Administration

Voie intramusculaire.

Indications

- État d’agitation, d’agressivité et anxiété associé à des troubles psychotiques ou à des troubles de la personnalité.

- États psychotiques aigus et états psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité connue.

- Porphyrie.

- Comas ou états graves causés par l’alcool ou les barbituriques.

- Enfants de moins de 15 ans (aucune étude).

- Association avec les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien.

Contre-indications relatives

- Insuffisance rénale (risque de surdosage).

- Tumeur cérébrale, maladie cérébrovasculaire, accident vasculaire cérébral.

- Épilepsie : abaisse le seuil épileptogène.

- Hypotension artérielle, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque sévère, pathologie coronarienne sévère, arythmie, tachycardie.

- Insuffisance hépatique.

- Glaucome à angle fermé.

- Hypertrophie prostatique.

Posologie adulte

- 50 à 600 mg par jour.

- En urgence, 2 à 5 ampoules (100 à 250 mg) en intramusculaire profonde.

Précautions d’emploi

- Conserver à température<25°C, à l’abri de la lumière.

- Si association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central ==> surveillance des fonctions neurologique, cardiaque et respiratoire.

- Réduire les doses chez la personne âgée.

Effets indésirables

- Sédation.

- Dyskinésie précoce.

- Syndrome malin des neuroleptiques.

- Convulsions.

- Hypotension orthostatique.

Associations à éviter

Agonistes dopaminergiques (cf. supra).

Associations à surveiller

- Alcool ==> majoration de l’effet sédatif.

- Antihypertenseur ==> risque d’hypotension orthostatique.

- Bétabloquant ==> risque d’hypotension orthostatique.

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