Propranolol - Avlocardyl®

publie le vendredi 30 décembre 2016 | redige par Dr Romain Jouffroy, Michelle Darmendrail, Yves Benisty | dernière mise à jour Janvier 2017

Description

(RS)-1-(isopropylamino)-3-(naphtalèn-1-yloxy)propan-2-ol

Classe

Bêta-bloquant non sélectif.

Pharmacodynamie

  • Activité bêtabloquante non sélective : bloque les récepteurs bêta-1 cardiaque et bêta-2 non cardiaques (vaisseaux, bronches).
  • Bathmotrope, dromotrope, inotrope et chronotrope négatif.
  • Réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque les fonctions du système nerveux sympathique sur les autres organes.
  • Effet anti-arythmique.
  • Absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque), pas d’impact sur le système nerveux autonome.

Pharmacocinétique

  • Demi-vie d’élimination : 4 à 5 heures.
  • Passe la barrière fœto-placentaire.
  • Faible passage dans le lait maternel (<1%).
  • Métabolisme hépatique.
  • Élimination rénale.

Présentation

Ampoule de solution injectable 5mg/5mL (1mg/mL).

Administration

  • Voie intraveineuse : injection lente après dilution dans du sérum glucosé à 5%.
  • Il est possible d’utiliser la présentation injectable per os.

Indications

  • En règle générale, les anti-arythmiques ne sont jamais utilisés par voie intra-veineuse sans avis spécialisé.
  • Le propranolol peut être utilisé par voie veineuse uniquement dans le traitement du malaise anoxique de la tétralogie de Fallot.

Contre-indications absolues

  • Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (une sensibilité croisée entre bêtabloquant est possible).
  • Asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédents de bronchospasme.
  • Bradycardie (<100bpm chez l’enfant).
  • Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés).
  • Choc cardiogénique.
  • Hypotension artérielle sévère.
  • Insuffisance cardiaque décompensée.

Contre-indications relatives

  • Hypertension artérielle pulmonaire.
  • Acidose métabolique.
  • Femme enceinte, allaitement.

Posologie en pédiatrie

  • Dans les malaises anoxiques chez le patient porteur d’une tétralogie de Fallot :
    25 à 50 mg/m2 de surface corporelle/jour reparti en 3 prises. Il est possible d’utiliser les ampoules injectables per os.
  • Lors du malaise, diluer 1mg de propranolol dans 4mL de sérum glucosé à 5%. Injecter lentement. Il est possible de renouveler la dose en cas d’échec.

Surdosage

Atropine (10 à 20 µg/kg) voire glucagon

Effets indésirables

  • Hypotension artérielle, bradycardie, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.
  • Bronchospasme.
  • Nausées, vomissements.
  • Hypoglycémie.
  • Hyperkaliémie.

Associations à éviter

Bloqueurs de canaux calciques (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).

Associations à surveiller

  • Amiodarone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
  • Antagoniste du calcium si la fonction ventriculaire gauche est normale.
  • Antiarythmiques (propafénone et antiarythmiques de classe quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
  • Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.
  • Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.
  • Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).
  • Alphabloquants à visée urologique : majoration de l’effet hypotenseur, risque d’hypotension orthostatique majoré.

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