Alprazolam - Xanax®

 jeudi 29 décembre 2016  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Dr Romain Jouffroy , Michelle Darmendrail

 Description

8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
C17H13ClN4

 Classe

Benzodiazépine

 Pharmacodynamie

 Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA - neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).

 Propriétés : hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.

 Pharmacocinétique

 Biodisponibilité proche de 90%

 Hydroxylé dans le foie en α-hydroxyalprazolam actif. Le foie a un rôle majeur pour le métabolisme.

 Excrétion urinaire.

 Demi-vie d’élimination : 10 à 20 heures.

 Passe la barrière hémato-encéphalique, le placenta et le lait maternel.

 Présentation

Comprimés sécables de 0,25 mg et 0,50 mg.

 Administration

Per os ou sublingual

 Indications

 Traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères ou invalidantes.

 Prévention du délirium tremens ou des manifestations du sevrage alcoolique.

 Contre-indications absolues

 Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l’un des composants.

 Insuffisance respiratoire sévère, syndrome d’apnée du sommeil.

 Insuffisance hépatique sévère.

 Myasthénie.

 Intolérance génétique au galactose.

 Déficit en lactase.

 Contre-indications relatives

 Allaitement.

 Aucun effet malformatif lié aux benzodiazépines durant le premier trimestre de la grossesse.

 En cas de traitement à fortes doses lors du 2e et 3e trimestre, une diminution des mouvements fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque ont été décrits.

 En fin de grossesse le traitement, même à faibles doses peut être responsable de signes d’imprégnation : hypotonie axiale, troubles de la succion. à€ dose élevée, risque de dépression respiratoire à la naissance. Risque d’apnée, de syndrome de sevrage avec une hyperexcitabilité, agitation, trémulations survenant à distance de l’accouchement.

 Posologie adulte

Commencer le traitement à la dose la plus faible sans dépasser 4 mg par jour.

 Précautions d’emploi

 L’association avec l’alcool est déconseillée.

 Prudence chez le sujet âgé, insuffisant rénal et/ou hépatique (réduire les doses).

 En cas de dépression, ne pas utiliser seul (risque suicidaire majoré par levée de l’inhibition anxieuse).

 Risque élevé de dépendance physique et psychique.

 Prudence en cas d’antécédents d’alcoolisme ou autre dépendance médicamenteuse.

 Effet rebond lors du sevrage.

 Effets indésirables

 Somnolence.

 Dépendance.

 Effet rebond à l’arrêt.

 Troubles du comportement (effets paradoxaux).

 Amnésie, désinhibition avec impulsivité, euphorie, agressivité.

 Associations à éviter

 Alcool.

 Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).

 Buprénorphine.

 Associations à surveiller

 Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux central (analgésiques, barbituriques, neuroleptiques, antihistaminique H1 sédatifs…) : risque de potentialisation et de dépression respiratoire.

 Les antihypertenseurs centraux.

 Baclofène.

 Thalidomide.

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