Propofol - Diprivan®

 Description

2,6-bis(propan-2-yl)phenol

 Classe

Hypnotique, anesthésique non barbiturique d’action rapide.

 Pharmacodynamie

– Stimulation directe des récepteurs GABA-A.

– Effet hypnotique : perte de conscience rapide et brève.

– Propriétés anticonvulsivantes.

– Pas d’effet antalgique, pas d’effet curarisant.

– Baisse de la pression artérielle (vasodilatation veineuse et artérielle).

 Pharmacocinétique

– Cinétique triphasique.

– Demi-vie d’élimination : 6 à 31 heures.

– Délai d’action : 30 à 50 secondes.

– Durée d’action : 5 à 10 minutes.

– Métabolisme hépatique.

– Élimination urinaire.

 Présentation

– Ampoules de 200 mg/20mL (10 mg/mL).

– Existe également en flacons de 500 mg/50mL, et en seringues préremplies de 500 mg/50mL et 1 g/50mL.

 Administration

Intraveineuse exclusivement

– Bolus (injection lente, 20 à 60 secondes).

– Au pousse-seringue électrique.

– Anesthésie intraveineuse à objectif de concentration (AIVOC).

– Dilution possible (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%).

– Dilution maximale : 1 volume de propofol pour 4 volumes de diluant.

 Indications

– Induction et entretien de l’anesthésie.

– Sédation en réanimation.

– Sédation au cours de procédures diagnostiques ou chirurgicales, en association à une anesthésie locale, locorégionale ou générale.

 Contre-indications absolues

– Allergie au propofol ou à un des constituants.

– Sédation chez l’enfant de moins de 15 ans.

– Enfant de moins d’un mois.

– Grossesse, allaitement.

 Contre-indications relatives

– Instabilité hémodynamique.

– Le mode AIVOC n’est pas recommandé pour la sédation en réanimation.

– Anesthésie pour électroconvulsivothérapie (discuté).

 Posologie adulte

* Anesthésie

– Induction : 2,5 mg/kg en intraveineuse lente.

– Entretien : 6 à 12 mg/kg/h au pousse-seringue.

– Mode AIVOC :
* cible induction : 4 à 8 µg/L.
* entretien : 2,5 à 4 µg/L (à adapter en fonction de la stimulation, de la profondeur de l’anesthésie souhaitée, et du monitorage de la profondeur de l’anesthésie).

* Sédation

– Bolus initial : 0,3 à 1 mg/kg en 1 à 5 minutes.

– Entretien : 0,3 à 4 mg/kg/h.

-Mode AIVOC : cible 0,5 à 1,5 µg/L en fonction de la profondeur souhaitée.

– Sujet âgé, insuffisance cardiaque, hypovolémie… : diminuer les doses (1 mg/kg voire moins), injection très lente.

 Posologie en pédiatrie

Anesthésie : pas avant un mois. Sédation en réanimation : pas avant 15 ans.

– Poids < 10 kg : dilution à 5 mg/mL avec induction de 5 mg/kg.

– Poids > 10 kg : induction de 2 à 5 mg/kg.

– Autre méthode de calcul, valable quel que soit l’âge (adulte et enfant) : dose d’induction : 100 mg/m² de surface corporelle.

 Précautions d’emploi

– Utilisation dans les 6 heures après ouverture.

– Surveillance continue (électrocardiogramme, fréquence cardiaque, pression artérielle, saturation périphérique en oxygène de l’hémoglobine, conscience).

– Associer au besoin avec un analgésique et/ou un curare (le propofol n’a pas d’effet analgésique ou curarisant).

– Réduction de la posologie chez l’insuffisant hépatique, rénal ou cardiaque, le sujet en état de choc, le sujet âgé et le sujet en mauvais état général.

– Prudence en cas de perturbations du métabolisme lipidique et de pancréatite.

 Effets indésirables

– Dépression cardiovasculaire modérée (sauf insuffisant cardiaque et sujet âgé).

– Dépression respiratoire modérée.

– Douleur à l’injection (60% des cas).

– En cas d’administration prolongée (> 48 heures), “propofol related infusion syndrome†ou PRIS, associant défaillance cardiovasculaire, rhabdomyolyse, hyperkaliémie, insuffisance rénale, acidose, hyperlipidémie, stéatose hépatique.

 Associations à éviter

– Ne pas mélanger avec d’autres produits, médicaments provoquant une dépression cardiovasculaire.

 Associations surveiller

Synergie avec les morphiniques.