Loxapine - Loxapac®

 Description

2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine

 Classe

Neuroleptique.

 Pharmacodynamie

– Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine et des récepteurs 5-HT2A de la sérotonine.

– Antipsychotique atypique (à faibles effets extrapyramidaux).

– Possède des propriétés anxiolytiques et anti-délirantes.

 Pharmacocinétique

– Pic plasmatique : 1h30.

– Demi-vie biologique : 8 heures.

– Métabolisme hépatique.

– Elimination rénale.

– Un de ses métabolites est l’amoxapine, un antidépresseur tricyclique.

 Présentation

Solution injectable -> ampoule de 50 mg / 2 mL (25 mg / mL).

 Administration

Voie intramusculaire.

 Indications

– État d’agitation, d’agressivité et anxiété associé à des troubles psychotiques ou à des troubles de la personnalité.

– États psychotiques aigus et états psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité connue.

– Porphyrie.

– Comas ou états graves causés par l’alcool ou les barbituriques.

– Enfants de moins de 15 ans (aucune étude).

– Association avec les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien.

 Contre-indications relatives

– Insuffisance rénale (risque de surdosage).

– Tumeur cérébrale, maladie cérébrovasculaire, accident vasculaire cérébral.

– Épilepsie : abaisse le seuil épileptogène.

– Hypotension artérielle, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque sévère, pathologie coronarienne sévère, arythmie, tachycardie.

– Insuffisance hépatique.

– Glaucome à angle fermé.

– Hypertrophie prostatique.

 Posologie adulte

– 50 à 600 mg par jour.

– En urgence, 2 à 5 ampoules (100 à 250 mg) en intramusculaire profonde.

 Précautions d’emploi

– Conserver à température<25°C, à l’abri de la lumière.

– Si association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central ==> surveillance des fonctions neurologique, cardiaque et respiratoire.

– Réduire les doses chez la personne âgée.

 Effets indésirables

– Sédation.

– Dyskinésie précoce.

– Syndrome malin des neuroleptiques.

– Convulsions.

– Hypotension orthostatique.

 Associations à éviter

Agonistes dopaminergiques (cf. supra).

 Associations à surveiller

– Alcool ==> majoration de l’effet sédatif.

– Antihypertenseur ==> risque d’hypotension orthostatique.

– Bétabloquant ==> risque d’hypotension orthostatique.