Acétate de terlipressine - Glypressine®

 jeudi 5 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Dr Romain Jouffroy , Yves Benisty

 Description

(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide

 Classe

Hormone de synthèse analogue à la vasopressine -> vasoconstricteur.

 Pharmacodynamie

 Inhibe l’hypertension portale avec réduction simultanée de la circulation sanguine dans les vaisseaux portaux.

 Contraction des muscles lisses de l’œsophage avec compression des varices œsophagiennes.

 Effet antidiurétique équivalent à seulement 3 % de la vasopressine native.

 Augmentation modérée de la pression systolique et diastolique.

 Diminution significative du flux sanguin du myomètre et de l’endomètre.

 Diminution significative de la circulation sanguine de la peau.

 Pharmacocinétique

 Demi-vie d’élimination : 55 minutes.

 La terlipressine est métabolisée en lysine-vasopressine. Celle-ci apparaît dans le plasma entre 40 et 60 minutes après l’injection de terlipressine et sa concentration maximale est observée au bout de 120 minutes. La libération de la lysine-vasopressine persiste pendant au moins 180 minutes.

 Métabolisme presque complet par les endo- et exopeptidases du foie et des reins.

 Présentation

 Poudre pour solution injectable flacon de 1 mg.

 Administration

Injection intraveineuse lente (1 mg/min).

 Indications

 Hémorragie digestive par rupture de varice œsophagienne.

 Hémoptysie.

 Traitement du syndrome hépatorénal (SHR) de type 1, (insuffisance rénale aigüe et spontanée chez un patient atteint d’une cirrhose sévère avec ascite).

 Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la terlipressine ou à un des constituants.

 Contre-indications relatives

 Grossesse (peut provoquer des contractions utérines, diminuer le flux sanguin utérin, effets nocifs sur la grossesse et le fœtus).

 Allaitement (pas de données).

 Pédiatrie (pas de données).

 Posologie adulte

 Bolus initial

* Moins de 50 kg : 1 mg.

* Entre 50 et 70 kg : 1,5 mg.

* Plus de 70 kg : 2 mg.

 Entretien

* 3 à 4 mg/jour en 3 à 4 injections.

* dose journalière maximale : 120 µg/kg.

 Posologie en pédiatrie

Pas de données.

 Précautions d’emploi

 Ne reconstituer la poudre qu’avec le solvant fourni.

 Dilution supplémentaire possible dans du sérum salé à 0,9%.

 Effets indésirables

 Arythmie ventriculaire et supra-ventriculaire,

 Torsade de pointe,

 Bradycardie,

 Signes d’ischémie sur l’ECG,

 Hypertension,

 Hypotension,

 Ischémie périphérique,

 Vasoconstriction périphérique,

 Pâleur,

 Crampes abdominales,

 Diarrhées.

 Associations à éviter

L’association avec des médicaments bradycardisants (bêta-bloquants, propofol, sufentanil) peut provoquer une bradycardie grave.

 Associations à surveiller

Attention aux médicaments pouvant allonger le QT : anti arythmiques de classes IA et III, érythromycine, certains antihistaminiques et certains antidépresseurs tricycliques ou des médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie ou une hypomagnésémie.

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