Clonazépam - Rivotril®

 Description

7-nitro-5-(2-chlorophényl)-2,3-dihydro-1H-benzo[f]-1,4-diazépin-2-one

 Classe

Benzodiazépine.

 Pharmacodynamie

– Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA - neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).

– Comme toutes les benzodiazépines, le clonazépam est hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.

 Pharmacocinétique

– Voie intraveineuse : effet immédiat.

– Durée d’action : jusqu’à 3 heures.

– Liaison aux protéines : environ 85 %.

– Métabolisme hépatique.

– Élimination rénale sous forme métabolisée.

– Demi-vie d’élimination : 20 à 60 heures.

– Essentiellement éliminé dans les urines sous forme métabolisée.

– Traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

 Présentation

Ampoule de 1 mg/1mL livrée avec une ampoule de solvant (1 mL d’eau pour préparation injectable).

 Administration

Intraveineuse lente ou intramusculaire.

 Indications

Traitement d’urgence de la crise convulsive de l’adulte et de l’enfant.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité connue au clonazépam, aux benzodiazépines ou à l’un des autres constituants du produit.

– Insuffisance respiratoire sévère.

– Insuffisance hépatique sévère, aigüe ou chronique.

 Contre-indications relatives

– Myasthénie.

– Syndrome des apnées du sommeil.

– Allaitement maternel.

 Posologie adulte

1 mg intraveineux en 2 à 3 minutes - renouvelable une fois.

 Posologie en pédiatrie

– Avant 6 mois : titration prudente.

– De 6 mois à 12 ans : 0,02 à 0,05 mg/kg.

 Précautions d’emploi

– Injection lente car risque de thrombophlébite.

– Surveillance continue de la fonction respiratoire et de la pression artérielle.

– Prudence en cas de myasthénie, d’antécédents d’alcoolisme, de dépression (risque de passage à l’acte suicidaire), de dépendance médicamenteuse.

– Nourrissons : augmentation de la sécrétion bronchique.

– Femme enceinte, allaitement maternel.

– Le rapport bénéfice/risque du clonazépam n’est pas établi dans le traitement de la douleur, l’anxiété et les troubles du sommeil.

– Il existe une utilisation détournée (toxicomanie, viol).

 Effets indésirables

– > En rapport avec la dose injectée et la sensibilité du patient

– Amnésie antérograde, troubles du comportement, modification de la conscience, irritabilité, agressivité, syndrome de sevrage à l’arrêt brutal, effets dépresseur du système nerveux central, somnolence.

– Éruptions cutanées prurigineuses ou non.

– Asthénie, hypotonie musculaire, rétention ou incontinence urinaire, troubles oculaires.

– Dépression respiratoire, hypersécrétion de mucus bronchique surtout chez le nourrisson et l’enfant.

 Associations à éviter

Autres dépresseurs respiratoires.

 Associations à surveiller

– Carbamazépine : augmentation de la concentration plasmatique de carbamazépine et diminution de celle du clonazépam.

– Autres dépresseurs du SNC : morphiniques, barbituriques, clozapine.

 Antagoniste

Flumazénil (Anexate®).