Ténectéplase - Metalyse®

publie le jeudi 26 janvier 2017 | redige par Dr Romain Jouffroy, Yves Benisty | dernière mise à jour Janvier 2017

Description

Activateur fibrino-spécifique recombinant du plasminogène.

Classe

Antithrombotique.

Pharmacodynamie

  • Le ténectéplase se fixe sur le composant fibrineux du thrombus et transforme sélectivement le fibrinogène lié au thrombus en plasmine.
  • Par rapport au t-Pa endogène, il a une plus grande affinité pour la fibrine du caillot et une plus grande résistance à l’inactivation par l’inhibiteur endogène (PAI, plasminogen activator inhibitor).

Pharmacocinétique

  • Élimination hépatique (catabolisé en peptides de petite taille).
  • Profil biphasique.
  • Demi-vie initiale : 24 minutes.
  • Demi-vie terminale : 129 minutes.
  • Pas de données sur l’influence d’une insuffisance hépatique ou rénale.

Présentation

Lyophilisat avec solvant : 10 000 U (50 mg), 10 mL (eau pour préparation injectable).

Administration

  • Intraveineux en bolus (10 secondes).
  • Ne pas mélanger avec d’autres médicaments.
  • Ne pas mélanger avec les solutés glucosés dans la même ligne de perfusion (utilisation de sérum salé à 0,9%).

Indications

  • Syndrome coronarien aigu ST+ (selon recommandations).
  • Arrêt cardiaque secondaire à une embolie pulmonaire massive.

Contre-indications absolues

  • Hypersensibilité à l’un des constituants (ténectéplase, L-arginine, acide phosphorique, polysorbate 20, gentamycine).
  • Accidents hémorragiques significatifs, actuels ou au cours des 6 derniers mois.
  • Traitement concomitant par anticoagulants oraux (INR > 1,3).
  • Tout antécédent de lésion du système nerveux central (par exemple : néoplasie, anévrisme, intervention chirurgicale intracérébrale ou intrarachidienne).
  • Diathèse hémorragique connue.
  • Hypertension artérielle sévère non contrôlée.
  • Intervention chirurgicale majeure, biopsie d’un organe parenchymateux ou traumatisme significatif au cours des 2 derniers mois (y compris tout traumatisme associé à l’infarctus du myocarde en cours).
  • Traumatisme crânien récent.

Contre-indications relatives

  • Pédiatrie (aucune donnée).
  • Grossesse (aucune donnée).

Posologie adulte

  • Poids < 60kg : 6000 U (30 mg) = 6 mL.
  • 60 < = Poids < 70kg : 7000 U (35 mg) = 7 mL.
  • 70 < = Poids < 80kg : 8000 U (40 mg) = 8 mL.
  • 80 < = Poids < 90kg : 9000 U (45 mg) = 9 mL.
  • Poids > = 90kg : 10000 U (50 mg) = 10 mL.

Précautions d’emploi

  • À conserver à une température inférieure à 30°C.
  • Surveillance continue de l’ECG, pression artérielle et fréquence cardiaque.
  • Ne pas mélanger avec d’autres médicaments.
  • Ne pas utiliser de solutés glucosés.

Effets indésirables

  • Hémorragies intracrâniennes (hémorragie cérébrale, hématome cérébral, accident vasculaire cérébral hémorragique, transformation hémorragique d’un accident vasculaire cérébral, hématome intracrânien, hémorragie sous-arachnoïdienne).
  • Hémorragie gastro-intestinale.
  • Réactions anaphylactoïdes.
  • Arythmies de reperfusion (rythme idioventriculaire accéléré, arythmie, extrasystoles, fibrillation auriculaire, bloc auriculoventriculaire (du 1er degré jusqu’au bloc complet).
  • Hémorragies superficielles (point de ponction, épistaxis).

Associations à surveiller

Les produits agissant sur la coagulation ou modifiant les fonctions plaquettaires sont susceptibles d’accroître le risque hémorragique.

 Vos messages

    Vos commentaires

    modération a priori

    Attention, votre message n’apparaîtra qu’après avoir été relu et approuvé.

    Qui êtes-vous ?
    Ajoutez votre commentaire ici

    Ce champ accepte les raccourcis SPIP {{gras}} {italique} -*liste [texte->url] <quote> <code> et le code HTML <q> <del> <ins>. Pour créer des paragraphes, laissez simplement des lignes vides.

    Ajouter un document

Suivre les commentaires : RSS 2.0 | Atom