Description
(R)-4-(1-hydroxy-2-(méthylamino)éthyl)benzène-1,2-diol
C9H13NO3
Classe
Hormone surrénalienne de synthèse - Sympathomimétique.
Pharmacodynamie
Le mécanisme d’action est dose dépendant :
– à€ très faibles doses (0,05 à 0,1µg/kg/minute) : effets àŸ2+ prépondérants (vasodilatation, bronchodilatation).
– Aux doses intermédiaires (0,1 à 0,3 µg/kg/minute) : effets àŸ1+ prépondérants (inotrope, chronotrope, bathmotrope, et dromotrope positif).
– Aux doses plus élevées (> 0,3 µg/kg/minute) : effet α + prédominant (vasoconstriction).
– Autres effets :
* Mydriatique (α1),
* Coronarodilatateur (àŸ2),
* Hyperglycémiant (α),
* Veinoconstricteur (α),
* Ralentisseur du transit digestif,
* Pâleur,
* Horripilation.
Pharmacocinétique
– L’adrénaline injectée par voie intraveineuse est détruite en quelques secondes par la catéchol-oxy-métyl-transférase (COMT) plasmatique.
Après injection en bolus, l’effet ne persiste pas plus de quelques minutes.
– Excepté dans de rares situations (arrêt cardiaque, anaphylaxie), cela justifie l’administration continue au pousse-seringue électrique.
– L’administration chronique pendant plusieurs jours entraîne un échappement ou tachyphylaxie (nécessité d’augmenter les doses pour obtenir les mêmes effets) dûe à la désensibilisation des récepteurs.
Présentation
– Ampoules de 5 mg/5mL.
– Ampoules de 1 mg/1mL.
– Ampoules de 0,25 mg/1mL.
Administration
– Intraveineux (éviter les voies sous-cutanée et intramusculaire moins efficaces voire dangereuses : risque de nécrose locale).
– Intraveineux directe ou intra osseuse, dans l’arrêt cardiaque avant reprise de l’activité cardiaque spontanée.
– Intraveineux directe dilué (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%) dans le choc anaphylactique.
– Intramusculaire dans le choc anaphylactique avant ou à défaut de voie veineuse.
– Au pousse-seringue électrique (état de choc, asthme aigu grave).
– Nébulisation (1 à 5 mg dans 5 mL).
Indications
– Tous les états de choc et collapsus de gravité majeure.
– Asthme aigu grave.
– Certaines décompensations bronchospastique de bronchopneumopathies chroniques obstructives (aérosol).
– Bronchiolite (aérosol).
– Anaphylaxie.
– Bloc auriculoventriculaire de haut degré.
Contre-indications absolues
Aucune contre-indication en situation de détresse vitale.
Contre-indications relatives
– Cardiopathies, arythmies sévères.
– Hypertension non contrôlée.
– Grossesse.
Posologie adulte
1) Arrêt cardiaque de l’adulte, avant reprise de l’activité cardiaque spontanée
Pur (1 mg/mL). Injecter 1 mg toutes les 3 à 5 minutes.
2) Arrêt cardiaque de l’adulte après reprise de l’activité cardiaque spontanée, et autres situations de défaillance circulatoire -> 0,125 à 1 µg/kg/min (0,5 à 4 mg/h) au pousse-seringue à adapter en fonction de la réponse hémodynamique et de la tolérance clinique.
3) Choc anaphylactique
– grade I (signes cutanéomuqueux généralisés) : pas d’adrénaline ;
– grade II (atteinte multiviscérale modérée) : 10 à 20 µg intraveineux ;
– grade III (atteinte multiviscérale sévère) : 100 à 200 µg intraveineux ;
– grade IV (arrêt circulatoire) : 1 mg intraveineux toutes les 1 à 2 min puis 5 mg.
4) BAV de haut degré avec mauvaise tolérance clinique : 2 à 10 µg/min (0,12 à 0,6 mg/h) chez l’adulte.
5) œ’dème majeur des voies aériennes supérieures : en aérosol (1 à 5 mg dans 5 mL).
Posologie en pédiatrie
1) Arrêt cardiaque de l’enfant, avant reprise de l’activité cardiaque spontanée
– Intraveineux : 10 à 30 µg/kg.
– Intratrachéal : 50 à 100 µg/kg (préférer la voie intraveineuse ou intraosseuse).
2) Choc anaphylactique en intramusculaire
– Poids < 10 kg : 0,01 mg/kg intramusculaire.
– 10 kg < Poids < 20 kg : 0,15 mg intramusculaire.
– Poids > 20 kg : 0,3 mg intramusculaire.
Précautions d’emploi
– à€ protéger de la lumière (stockage).
– Surveillance continue de l’électrocardiogramme, de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.
– Inactivation par certains solutés alcalins et tampons.
Effets indésirables
– Hypertension artérielle.
– Tachycardie, palpitations.
– Dyspnée.
– Angoisse, tremblements.
– Hyperglycémie.
Associations à éviter
Prazosine chlorhydrate (alpha bloquant).
Associations à surveiller
– Isoprénaline chlorhydrate.
– Digitaliques, autres cardiotoniques.
– Antidépresseurs (tricycliques, inhibiteurs de monoamine oxydase, sérotoninergiques noradrénergiques).
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