Alprazolam - Xanax®

 Description

8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
C17H13ClN4

 Classe

Benzodiazépine

 Pharmacodynamie

– Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA - neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).

– Propriétés : hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.

 Pharmacocinétique

– Biodisponibilité proche de 90%

– Hydroxylé dans le foie en α-hydroxyalprazolam actif. Le foie a un rôle majeur pour le métabolisme.

– Excrétion urinaire.

– Demi-vie d’élimination : 10 à 20 heures.

– Passe la barrière hémato-encéphalique, le placenta et le lait maternel.

 Présentation

Comprimés sécables de 0,25 mg et 0,50 mg.

 Administration

Per os ou sublingual

 Indications

– Traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères ou invalidantes.

– Prévention du délirium tremens ou des manifestations du sevrage alcoolique.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l’un des composants.

– Insuffisance respiratoire sévère, syndrome d’apnée du sommeil.

– Insuffisance hépatique sévère.

– Myasthénie.

– Intolérance génétique au galactose.

– Déficit en lactase.

 Contre-indications relatives

– Allaitement.

– Aucun effet malformatif lié aux benzodiazépines durant le premier trimestre de la grossesse.

– En cas de traitement à fortes doses lors du 2^e et 3^e trimestre, une diminution des mouvements fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque ont été décrits.

– En fin de grossesse le traitement, même à faibles doses peut être responsable de signes d’imprégnation : hypotonie axiale, troubles de la succion. à€ dose élevée, risque de dépression respiratoire à la naissance. Risque d’apnée, de syndrome de sevrage avec une hyperexcitabilité, agitation, trémulations survenant à distance de l’accouchement.

 Posologie adulte

Commencer le traitement à la dose la plus faible sans dépasser 4 mg par jour.

 Précautions d’emploi

– L’association avec l’alcool est déconseillée.

– Prudence chez le sujet âgé, insuffisant rénal et/ou hépatique (réduire les doses).

– En cas de dépression, ne pas utiliser seul (risque suicidaire majoré par levée de l’inhibition anxieuse).

– Risque élevé de dépendance physique et psychique.

– Prudence en cas d’antécédents d’alcoolisme ou autre dépendance médicamenteuse.

– Effet rebond lors du sevrage.

 Effets indésirables

– Somnolence.

– Dépendance.

– Effet rebond à l’arrêt.

– Troubles du comportement (effets paradoxaux).

– Amnésie, désinhibition avec impulsivité, euphorie, agressivité.

 Associations à éviter

– Alcool.

– Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).

– Buprénorphine.

 Associations à surveiller

– Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux central (analgésiques, barbituriques, neuroleptiques, antihistaminique H1 sédatifs…) : risque de potentialisation et de dépression respiratoire.

– Les antihypertenseurs centraux.

– Baclofène.

– Thalidomide.