Atropine sulfate

 vendredi 30 décembre 2016  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
   Dr Michel NAHON , Dr Romain Jouffroy , Yves Benisty

 Description

(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate ;sulfuric acid

 Classe

 Parasympatholytique.

 Historiquement, extrait de la belladone (Atropa belladonna).

 Pharmacodynamie

 S’oppose aux effets de l’acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques.

 Système cardio-vasculaire, à faible dose (< 4 µg/kg) : action sur les récepteurs muscariniques périphériques M1 : effet " paradoxal ", inotrope, chronotrope, bathmotrope, et dromotrope négatif (entraîne une bradycardie).

 Système cardio-vasculaire, à dose > 7 µg/kg :
* S’oppose au tonus parasympathique (effet anticholinergique), facilite la conduction auriculo-ventriculaire.
* Activation des récepteurs M2 du nœud sino-auriculaire : effet inotrope, chronotrope, bathmotrope, et dromotrope positif.
* L’atropine s’oppose aux bracycardies engendrées par les réflexes à support cholinergique (réflexe oculo-cardiaque, stimulation du sinus carotidien, manipulations viscérales).
* L’atropine n’a pas d’action sur les vaisseaux.

Système nerveux central

* Peu d’effets aux doses thérapeutiques (légère sédation et euphorie, réduit les capacités mnésiques, s’oppose au mal des transports).

* à€ très forte dose (> 50 µg/kg, intoxication, iatrogénie) : excitation, délire, hallucinations (délire ou folie atropinique). Hyperthermie par blocage de la sudation.

* Paralysie bulbaire, coma, décès.

Système pulmonaire

Diminution des sécrétions bronchiques. Bronchodilatation (augmentation de l’espace mort).

Autres effets

* Mydriase (paralysie du sphincter irien) et paralysie de l’accommodation (cycloplégie).

* Diminution du tonus et de la motilité des muscles lisses non vasculaires (rétention urinaire, ralentissement du péristaltisme, effet antispasmodique).

* Diminution des sécrétions digestives (sécheresse buccale), blocage de la sudation.

 Pharmacocinétique

 Bonne résorption quelle que soit la voie d’administration (intraveineuse, sous-cutanée, orale, oculaire).

 Diffusion dans tout l’organisme.

 Passe la barrière fœto-placentaire et hémato-encéphalique), passage dans le lait maternel.

 Métabolisme hépatique partiel (hydrolyse).

 Elimination urinaire (50% sous forme inchangée).

 Délai d’action : 30-60 secondes.

 Durée d’action : 2 à 4 heures selon l’organe considéré.

 Demi-vie d’élimination : 2 à 3 heures.

 Présentation

 Ampoules de 0,25 mg/1mL.

 Ampoules de 0,5 mg/1mL.

 Ampoules de 1 mg/1mL.

 Administration

 Intraveineux (éviter les voies sous-cutanée et intramusculaire moins efficaces).

 Intramusculaire à défaut de voie veineuse.

 Au pousse-seringue électrique (intoxication aux organo-phosphorés).

 Indications

 Prévention et traitement du malaise vagal.

 Bradycardies mal tolérées sur le plan hémodynamique (troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc sino-auriculaire, dysfonctions sinusales).

 L’atropine n’est plus recommandée en routine dans l’asystolie et les dissociations électromécaniques (recommandations ERC 2015).

 Prémédication (l’atropine n’est plus recommandée à titre systématique pour la prévention de la bradycardie lors de l’intubation de l’enfant, recommandations ERC 2015).

 Prévention de l’hypersialorrhée (utilisation de kétamine).

 Prévention des effets muscariniques lors de l’utilisation de prostigmine.

 Intoxication aux organo-phosphorés.

 Intoxication par les champignons muscariniques.

 Contre-indications absolues

 Aucune contre-indication en situation de détresse vitale.

 L’atropine n’est pas indiquée dans les bradycardies liées à l’hypoxie.

 Contre-indications relatives

 Hypersensibilité à l’un des constituants.

 Tachycardie, insuffisance cardiaque, insuffisance coronaire, obstacle à l’éjection VG.

 Glaucome à angle fermé.

 Rétention urinaire, hypertrophie de la prostate.

 Iléus paralytique.

 Hyperthyroïdie.

 Déshydratation.

 Hyperthermie.

 Allaitement (le passage dans le lait maternel peut provoquer une intoxication du nouveau-né).

 Grossesse.

 Posologie adulte

Dans tous les cas, ne pas injecter moins de 4 µg/kg (risque de bradycardie) ni plus de 40 µg/kg (surdosage, cf. supra).

1) Bradycardie
0,5 à 1 mg IVD, à répéter si besoin sans dépasser 40 µg/kg.
Les doses nécessaires sont plus élevées chez les patients sous bêta-bloquants.

2) Prémédication, diminution des sécrétions
0,5 à 1 mg (10 à 20 µg/kg) sous-cutané (30 minutes avant l’induction) ou intraveineux (juste avant l’induction).

3) Prévention des effets muscariniques liés à l’utilisation de prostigmine
15 µg/kg à injecter avant la prostigmine.

4) Intoxication aux organophosphorés ou aux muscariniques
Bolus intraveineux de 2 mg (30 µg/kg) toutes les 5 minutes.
Relais par pousse-seringue électrique 1,5 à 6 mg/h (20 à 80 µg/kg/heure).

En l’absence de voie veineuse, injection sous-cutanée ou intramusculaire.

 Posologie en pédiatrie

L’adaptation des doses au poids du patient est indispensable (cf. supra). Les risques d’intoxication sont réels.

 Précautions d’emploi

 Surveillance continue de l’électrocardiogramme, de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.

 Inactivation par certains solutés alcalins et tampons.

 Effets indésirables

 Hypertension artérielle.

 Tachycardie.

 Palpitations.

 Dyspnée.

 Angoisse.

 Tremblements.

 Associations à éviter

Prazosine chlorhydrate (alpha bloquant).

 Associations à surveiller

 Isoprénaline chlorhydrate.

 Digitaliques, autres cardiotoniques.

 Antidépresseurs (tricycliques, inhibiteurs de monoamine oxydase, sérotoninergiques noradrénergiques).

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