Bésylate d’atracurium - Tracrium®

Description

1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-2-[3-(5-[(3-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-ylpropanoyl)oxy]pentyloxy)-3-oxopropyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium
C53H72N2O12

Classe

Curare non dépolarisant de la famille des benzylisoquinolines.

Pharmacodynamie

 Agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant à durée d’action intermédiaire provoquant un relâchement des muscles striés.

 Antagonisation de l’action de l’acétylcholine par liaison compétitive aux sites des récepteurs cholinergiques au niveau de la plaque motrice.

 Aux doses habituelles, pas d’effets cardiovasculaires.

 Antagoniste : Néostigmine (parasympathomimétique indirect, inhibiteur des cholinestérases) à associer à l’atropine (traitement préventif de la bradycardie et de la broncho constriction) mais attention, la durée d’action de la néostigmine est plus brève que celle de l’atracurium.

Pharmacocinétique

 Délai d’action : 3 minutes.

 Durée d’action : 20 à 40 minutes.

 Demi-vie d’élimination : 16 à 21 minutes.

 Métabolisme : dégradation par la voie de Hoffman donc l’élimination n’est pas influencée par l’insuffisance rénale et/ou hépatique.

 Élimination biliaire.

 Un des métabolites est la laudanosine ayant des propriétés pro convulsivante à très fortes doses.

 Faible passage fœto-placentaire.

 Absence de passage de la barrière hémato-encéphalique.

Présentation

 Ampoules de 50 mg/5mL (10 mg/mL).

 Existe également en ampoules de 25 mg/2,5mL et 250 mg/25mL (10 mg/mL).

Administration

 Intraveineuse lente (30 à 60 secondes) pour le bolus d’indiction avec relais par pousse-seringue électrique.

 Dilution possible (sérum salé à 0,9%, Ringer Lactate, sérum glucosé à 5%).

Indications

Curarisation d’au moins 20 minutes (intubation, chirurgie nécessitant un relâchement, curarisation en réanimation).

Contre-indications absolues

Hypersensibilité à l’atracurium et/ou au cisatracurium.

Contre-indications relatives

 Myasthénie (très faibles doses et surveillance du bloc neuromusculaire).

 Intubation difficile, ventilation au masque impossible.

 Asthme, terrain atopique.

 Grossesse (1^er trimestre).

Posologie adulte

 Induction (dose d’intubation) : 0,3 à 0,6 mg/kg.

 Réinjections : 0,1 à 0,2 mg/kg toutes les 20 à 45 minutes.

 Entretien au pousse-seringue électrique : 0,2 à 0,6 mg/kg/heure (3 à 10 µg/kg/min).

 Chez l’obèse, la posologie doit être calculée par rapport au poids idéal.

Posologie en pédiatrie

 Variabilité individuelle, mais globalement curarisation plus longue. Réduire les posologies avant un mois.
 Adapter la dilution :
* Poids < 1 kg : 0,5 mg/mL
* 1 kg < Poids < 10 kg : 1 mg/mL
* 10 kg < Poids < 40 kg : 5 mg/mL

Précaution d’emploi

 Conservation au froid et à l’abri de la lumière.

 Ne pas mélanger au thiopental et aux solutés alcalins.

 S’assurer de la sédation et de l’analgésie du patient préalablement à l’injection du bésylate d’atracurium.

 Surveillance du blocage neuromusculaire (“train of four†, TOF).

 Manipulation prudente du patient, risque de luxation à la mobilisation (membres et rachis cervical -> collier cervical).

 Potentialisation : hypothermie, l’hypokaliémie, hypocalcémie, déshydratation.

Effets indésirables

 Liés à l’histaminolibération (dépend de la vitesse d’injection) : tous les stades possibles de la réaction anaphylactique (érythème -> arrêt cardiocirculatoire).

 Hypotension artérielle

 Bronchospasme.

 Choc anaphylactique.

Associations à éviter

 Autre curare non dépolarisant (synergie imprévisible).

 Ne pas administrer le suxaméthonium pour prolonger la curarisation induite par l’atracurium (blocage complexe et imprévisible).

Associations à surveiller

 Potentialisation de l’effet paralysant par : anesthésiques volatiles halogénés, anesthésiques locaux, antibiotiques (aminosides, tétracyclines, clindamycine), lithium, antiarythmiques, bêta-bloquants, magnésium.

 Antagonisation de l’effet paralysant par : anticholenistérasiques, théophyline, sympathomimétiques, carbamazépine, phénytoïne.