Bésylate d’atracurium - Tracrium®

 Description

1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-2-[3-(5-[(3-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-ylpropanoyl)oxy]pentyloxy)-3-oxopropyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium
C53H72N2O12

 Classe

Curare non dépolarisant de la famille des benzylisoquinolines.

 Pharmacodynamie

– Agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant à durée d’action intermédiaire provoquant un relâchement des muscles striés.

– Antagonisation de l’action de l’acétylcholine par liaison compétitive aux sites des récepteurs cholinergiques au niveau de la plaque motrice.

– Aux doses habituelles, pas d’effets cardiovasculaires.

– Antagoniste : Néostigmine (parasympathomimétique indirect, inhibiteur des cholinestérases) à associer à l’atropine (traitement préventif de la bradycardie et de la broncho constriction) mais attention, la durée d’action de la néostigmine est plus brève que celle de l’atracurium.

 Pharmacocinétique

– Délai d’action : 3 minutes.

– Durée d’action : 20 à 40 minutes.

– Demi-vie d’élimination : 16 à 21 minutes.

– Métabolisme : dégradation par la voie de Hoffman donc l’élimination n’est pas influencée par l’insuffisance rénale et/ou hépatique.

– Élimination biliaire.

– Un des métabolites est la laudanosine ayant des propriétés pro convulsivante à très fortes doses.

– Faible passage fœto-placentaire.

– Absence de passage de la barrière hémato-encéphalique.

 Présentation

– Ampoules de 50 mg/5mL (10 mg/mL).

– Existe également en ampoules de 25 mg/2,5mL et 250 mg/25mL (10 mg/mL).

 Administration

– Intraveineuse lente (30 à 60 secondes) pour le bolus d’indiction avec relais par pousse-seringue électrique.

– Dilution possible (sérum salé à 0,9%, Ringer Lactate, sérum glucosé à 5%).

 Indications

Curarisation d’au moins 20 minutes (intubation, chirurgie nécessitant un relâchement, curarisation en réanimation).

 Contre-indications absolues

Hypersensibilité à l’atracurium et/ou au cisatracurium.

 Contre-indications relatives

– Myasthénie (très faibles doses et surveillance du bloc neuromusculaire).

– Intubation difficile, ventilation au masque impossible.

– Asthme, terrain atopique.

– Grossesse (1^er trimestre).

 Posologie adulte

– Induction (dose d’intubation) : 0,3 à 0,6 mg/kg.

– Réinjections : 0,1 à 0,2 mg/kg toutes les 20 à 45 minutes.

– Entretien au pousse-seringue électrique : 0,2 à 0,6 mg/kg/heure (3 à 10 µg/kg/min).

– Chez l’obèse, la posologie doit être calculée par rapport au poids idéal.

 Posologie en pédiatrie

– Variabilité individuelle, mais globalement curarisation plus longue. Réduire les posologies avant un mois.
– Adapter la dilution :
* Poids < 1 kg : 0,5 mg/mL
* 1 kg < Poids < 10 kg : 1 mg/mL
* 10 kg < Poids < 40 kg : 5 mg/mL

 Précaution d’emploi

– Conservation au froid et à l’abri de la lumière.

– Ne pas mélanger au thiopental et aux solutés alcalins.

– S’assurer de la sédation et de l’analgésie du patient préalablement à l’injection du bésylate d’atracurium.

– Surveillance du blocage neuromusculaire (“train of four†, TOF).

– Manipulation prudente du patient, risque de luxation à la mobilisation (membres et rachis cervical -> collier cervical).

– Potentialisation : hypothermie, l’hypokaliémie, hypocalcémie, déshydratation.

 Effets indésirables

– Liés à l’histaminolibération (dépend de la vitesse d’injection) : tous les stades possibles de la réaction anaphylactique (érythème -> arrêt cardiocirculatoire).

– Hypotension artérielle

– Bronchospasme.

– Choc anaphylactique.

 Associations à éviter

– Autre curare non dépolarisant (synergie imprévisible).

– Ne pas administrer le suxaméthonium pour prolonger la curarisation induite par l’atracurium (blocage complexe et imprévisible).

 Associations à surveiller

– Potentialisation de l’effet paralysant par : anesthésiques volatiles halogénés, anesthésiques locaux, antibiotiques (aminosides, tétracyclines, clindamycine), lithium, antiarythmiques, bêta-bloquants, magnésium.

– Antagonisation de l’effet paralysant par : anticholenistérasiques, théophyline, sympathomimétiques, carbamazépine, phénytoïne.