Chlorhydrate de diltiazem - Tildiem®

 Description

(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate

 Classe

Bloqueurs de canaux calciques (famille des benzothiazépines).

 Pharmacodynamie

– Action anti-angineuse par coronarodilatation et réduction des besoins en oxygène.

– Action anti-arythmique au niveau supra-ventriculaire.

– Action anti-hypertensive par diminution de l’inotropisme cardiaque.

– Réduction de la post-charge du ventricule gauche et diminution de la consommation d’oxygène du myocarde.

– Inotrope négatif (diminution de la force de contraction du cœur).

 Pharmacocinétique

– Métabolisme hépatique avec un métabolite actif, le désacétyl diltiazem.

– Demi-vie d’élimination : 3 à 5 heures.

– La demi-vie augmente avec l’âge.

– Élimination rénale et biliaire.

– Passe dans le lait maternel.

 Présentation

Lyophilisat de 25 mg ou 100 mg

 Administration

– Intraveineux lent (2 minutes).

– Dilution dans du sérum glucosé à 5% ou sérum salé à 0,9%.

 Indications

– Tachycardie supraventriculaire, en particulier TSV paroxystiques par réentrée.

– Syndrome de menace.

– Hypertension artérielle post-infarctus en cas de contre-indication aux bêta-bloquants.

– Ralentissement de la fréquence ventriculaire au cours de la fibrillation auriculaire et du flutter.

 Contre-indications absolues

– Maladie rythmique auriculaire, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire du 2^e et du 3^e degré (non appareillés), dysfonctionnement sinusal.

– Insuffisance ventriculaire gauche avec stase pulmonaire.

– Fibrillation ou flutter auriculaire avec syndrome de préexcitation ventriculaire.

– Choc cardiogénique.

– Association au dantrolène, au cisapride, au pimozide, à l’ergotamine.

– Enfant : utilisation déconseillée (la tolérance et l’efficacité ne sont pas établies).

 Contre-indications relatives

– Grossesse, allaitement.

– Hypotension artérielle.

 Posologie adulte

– Débuter par 0,15 à 0,25 mg/kg en 2 minutes.

– Si efficacité insuffisante, une dose de 0,35 mg/kg peut être administrée 2 à 15 minutes plus tard.

– Perfusion continue possible : 0,1 à 0,3 mg/kg/heure, 5 à 15 mg/h.

 Précautions d’emploi

– Surveillance de l’électrocardiogramme, de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

– Surdosage : bradycardie, hypotension artérielle => atropine, glucagon, adrénaline, voire entrainement électrosystolique.

– Réduire la dose chez le sujet âgé.

– Pas d’antidote.

 Effets indésirables

– Hypotension artérielle, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, bloc sino-auriculaire.

– Céphalées, insomnies, confusion.

– Nausées, vomissements.

– Éruptions cutanées, prurit.

– œ’dème angio-neurotique.

 Associations à éviter

– Dantrolène : fibrillation ventriculaire mortelle.

– Ne pas associer au cisapride, au pimozide (risque majoré de trouble du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes)

– Amiodarone : risque de bloc auriculo-ventriculaire et bradycardie.

 Association à surveiller

– Bêta-bloquants : bloc auriculo-ventriculaire et bradycardie.

– Alpha-1 bloquants : potentialisation des effets antihypertenseurs.

– Digoxine : augmentation des taux plasmatiques avec majoration des effets hypotenseurs.

– Autres antiarythmiques : potentialisation des effets indésirables cardiaques.

– Carbamazépine, midazolam, ciclosporine : augmentation des taux plasmatiques.

– Lithium : risque de majoration de la neurotoxicité induite par le lithium.