Chlorhydrate de lidocaïne - lignocaïne - Xylocaïne®

 Description

N-(2,6-Dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide chlorhydrate (1:1)

 Classe

Anesthésique local (famille des amino-amides) et anti-arythmique (famille Ib dans la classification de Vaughan-Williams).

 Pharmacodynamie

– Activité anesthésique locale

– Agit en bloquant la conduction nerveuse en bloquant le canal sodique. Touche en premier les fibres neuro-végétatives, puis les fibres sensitives (thermoalgiques, propioceptiques, épicritiques), puis les fibres motrices.

– Système nerveux central

* à€ faible dose (concentration plasmatique< 4 mg/L) : analgésie, action anti-convulsivante.

* à€ dose moyenne (concentration plasmatique< 8 mg/L) : confusion, délire, céphalées, logorrhée, tremblements, convulsions.

* à€ forte dose (concentration plasmatique> 8 mg/L) : arrêt respiratoire, coma.
Les premiers signes de surdosage sont habituellement des bâillements, une logorrhée, des bourdonnements d’oreille, un goût métallique dans la bouche.

– Cardio-vasculaire

* Anti-arythmique (famille Ib dans la classification de Vaughan-Williams).

* à€ dose faible, diminution de l’excitabilité ventriculaire.

* à€ dose élevée, effet stabilisant de membrane. Vasodilatation périphérique, diminution du débit cardiaque, de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Troubles de la conduction, troubles du rythme (extrasystoles, tachycardie et fibrillation ventriculaire).

– Effet indirect : si le niveau d’anesthésie d’une péridurale est supérieur à T5, diminution du débit cardiaque et de la pression artérielle, vasodilatation périphérique par bloc sympathique.

 Pharmacocinétique

– Dépend de la voie d’administration.

– Cinétique triphasique.

– Demi-vie d’élimination : 2 heures.

– Métabolisme hépatique (cytochrome P450).

– Elimination rénale.

 Présentation

– Nombreuses présentations.

– Entre autres, pour les formes injectables :

* Flacons de 400 mg/20mL (20 mg/mL),

* Flacons de 200 mg/20mL (10 mg/mL),

* Flacons de 100 mg/20mL (5 mg/mL).

– Il existe des solutions adrénalinées à 5 µg/mL (1/200 000^e), qui ne peuvent être utilisées en intraveineux.

 Administration

– Anesthésie locale par infiltration.

– Anesthésie loco-régionale : blocs plexiques, tronculaires, anesthésie péridurale.
Infiltrations articulaires ou péri-articulaires, anesthésie loco-régionale intraveineuse.

– Anesthésie de contact ou topique.

– Intraveineux directe ou au pousse-seringue électrique.

– La lidocaïne n’est plus utilisée en rachi-anesthésie (risques de lésions nerveuses).

 Indications

– Anesthésie

– Anesthésie locale par infiltration (petite chirurgie, prévention de la douleur dans un geste invasif), anesthésie tronculaire, anesthésie péridurale (chirurgie, lutte contre la douleur, analgésie du travail). Anesthésie loco-régionale intraveineuse (utiliser exclusivement de la lidocaïne à 0,5 %, ou 5 mg/mL).

– Cardiologie

* Dans l’arrêt cardiaque par fibrillation, après le 3^e choc électrique externe, si l’amiodarone n’est pas disponible (recommandations ERC 2015).

* Prévention de la survenue d’une fibrillation ventriculaire et/ou de tachycardies ventriculaires (usage actuellement discuté).

– Autres

* Proposé dans la prévention des pics hypertensifs lors de l’intubation.

* Antiépileptique (usage abandonné).

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité à la lidocaïne ou à un excipient.

– Porphyrie.

 Contre-indications relatives

Épilepsie non équilibrée.

 Posologie adulte

– Arrêt cardiaque par fibrillation ou tachycardie ventriculaire rapide : 1 à 1,5 mg/kg (100 mg) après le 3^e choc électrique externe, si l’amiodarone n’est pas disponible. Réinjections possibles (50mg) sans dépasser 3 mg/kg pendant la première heure.

– Prévention et traitement des tachycardies ventriculaires : bolus de 1 à 1,5 mg/kg. et relais par perfusion continue de 1 à 1,5 mg/kg/heure.

– Anesthésie locale par infiltration : ne pas dépasser 200 mg en infiltration et 400 mg en anesthésie loco-régionale (ou 7 mg/kg chez l’enfant) pour les solutions non adrénalinées.

– Anesthésie poco-régionale : doses à utiliser sont très variables en fonction des modes d’utilisation, de la concentration et du niveau d’anesthésie souhaité. Ne pas dépasser 400 mg ou 7 mg/kg chez l’enfant.

 Prise en charge du surdosage

– Stopper toute administration.

– Demander de l’aide.

1) Toxicité neurologique

* Oxygène à fort débit.

* Anticiper sur le matériel de contrôle des voies aériennes.

* Anticonvulsivants : midazolam 0,05 à 0,1 mg/kg (5 à 10 mg) ou thiopental 0,5 à 2 mg/kg (30 à 200 mg).

* Contrôle des voies aériennes et ventilation mécanique en cas de convulsions.

2) Toxicité cardiaque

* Surveillance prolongée (risque de récidive).

* Hypotension modérée : éphédrine, proclive.

* Si arrêt cardiaque, utiliser de faibles doses d’adrénaline (risque de renforcement du bloc) : 1 à 10 µg/kg.

* Ne pas utiliser d’amiodarone, ni d’atropine.

* Administrer une émulsion lipidique (Intralipides® 20 % 3 mL/kg).

* Une réanimation prolongée peut être nécessaire et est justifiée.

 Précautions d’emploi

– Incompatibilité physicochimique : aminophylline, chlorure de calcium, pénicilline, phénytoïne, adrénaline, noradrénaline, isoprénaline, amphotéricine B.

– Dilution : sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%. Adjonction de bicarbonate possible (1mL de bicarbonate de sodium à 8,4% pour 9mL de lidocaïne).

 Effets indésirables

– Réactions allergiques (tout type, mais rare).

– Confusion, convulsions.

– Tachycardie, hypotension artérielle. Bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, extrasytoles ventriculaires, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire.

– Méthémoglobinémie, troubles de la coagulation.

 Associations à éviter

Bêta-bloquants.

 Associations à surveiller

– Amiodarone (augmentation des taux plasmatiques donc de la toxicité).

– Cimétidine (augmentation des concentrations plasmatiques).

– Neuroleptiques (abaisse le seuil épileptogène).