Chlorhydrate de nicardipine - Loxen®

 Description

4-(3-nitrophényl)-2,6-diméthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate de méthyle et de 2-[benzyl(méthyl)amino]éthyle

 Classe

Bloqueurs de canaux calciques (phényl-dihydropyridines).

 Pharmacodynamie

– Inhibiteur des canaux calciques lents (groupe des phényl-dihydropyridines) : agit principalement sur les canaux calciques de type L du muscle lisse vasculaire.

– Diminue la pression artérielle par diminution des résistances vasculaires systémiques. Peu d’effets sur les cardiomyocytes, et donc peu d’effets sur l’inotropisme.

– Augmentation transitoire de la fréquence cardiaque.

– Augmentation importante et durable du débit cardiaque (diminution de la post-charge).

 Pharmacocinétique

– Délai d’action : 5 minutes.

– Durée d’action : 30 à 45 minutes.

– Demi-vie d’élimination : 4 heures.

– Métabolisme hépatique (cytochrome P450 3A4).

– Élimination urinaire et biliaire.

– La pharmacocinétique n’est pas modifiée par l’insuffisance rénale.

 Présentation

– Ampoule de 10 mg/10mL.

– Conservation à l’abri de la lumière, à une température inférieure à 25°C.

 Administration

– Dilution possible (sérum glucosé à 5 % uniquement).

– Pas de soluté salé (absorption sur les matériaux).

– Intraveineuse lente : bolus de 0,5 mg/min.

– Au pousse-seringue électrique : 1 à 15 mg/h.

 Indications

Traitement de l’hypertension aigüe menaçant le pronostic vital (urgence hypertensive), notamment en situation de :

– hypertension artérielle maligne,

– encéphalopathie hypertensive,

– dissection aortique (lorsqu’un bêta-bloquant n’est pas adapté, en association avec un bêta-bloquant si efficacité insuffisante),

– prééclampsie sévère, lorsque les autres antihypertenseurs ne sont pas recommandés ou contre-indiqués,

– traitement de l’hypertension postopératoire.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité à la nicardipine ou à un excipient.

– Intolérance génétique au fructose.

 Contre-indications relatives

– Angor instable, infarctus du myocarde récent.

– Grossesse (peu de données, mais pas d’élément inquiétant), allaitement (passe dans le lait maternel, mais très peu).

 Posologie adulte

– Bolus de 0,5 mg en une minute.

– L’administration continue (au pousse-seringue) est préférable. Commencer à 5 mg/h, augmenter de 2,5 mg toutes les 5 minutes sans dépasser 15 mg/h.

 Posologie en pédiatrie

– Dilution avec sérum glucosé à 5 %.

– Bolus de 10 à 20 µg/kg en 10 minutes.

– Au pousse-seringue électrique : débuter à 0,5 µg/kg/min puis augmenter par palier de 0,2 à 0,5 µg/kg/min.

 Précautions d’emploi

– Surveillance étroite de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

– Tachycardie réflexe (prudence chez le coronarien).

– Majoration de l’effet hypotenseur en association avec les bêta-bloquants, les alpha1-bloquants.

 Effets indésirables

– Tachycardie réflexe, hypotension.

– Céphalées, flush, polyurie transitoire, allergie.

– Arrêt du traitement si douleur angineuse.

 Associations à éviter

– Risque de fibrillation ventriculaire en association avec le dantrolène.

– Solutés au pH > 6 (bicarbonate de sodium, Ringer Lactate).

– Diazépam, furosémide, thiopental, ciclosporine.

 Associations à surveiller

– alpha 1 bloquants,

– bêta-bloquants.