Chlorhydrate de nicardipine - Loxen®

Description

4-(3-nitrophényl)-2,6-diméthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate de méthyle et de 2-[benzyl(méthyl)amino]éthyle

Classe

Bloqueurs de canaux calciques (phényl-dihydropyridines).

Pharmacodynamie

 Inhibiteur des canaux calciques lents (groupe des phényl-dihydropyridines) : agit principalement sur les canaux calciques de type L du muscle lisse vasculaire.

 Diminue la pression artérielle par diminution des résistances vasculaires systémiques. Peu d’effets sur les cardiomyocytes, et donc peu d’effets sur l’inotropisme.

 Augmentation transitoire de la fréquence cardiaque.

 Augmentation importante et durable du débit cardiaque (diminution de la post-charge).

Pharmacocinétique

 Délai d’action : 5 minutes.

 Durée d’action : 30 à 45 minutes.

 Demi-vie d’élimination : 4 heures.

 Métabolisme hépatique (cytochrome P450 3A4).

 Élimination urinaire et biliaire.

 La pharmacocinétique n’est pas modifiée par l’insuffisance rénale.

Présentation

 Ampoule de 10 mg/10mL.

 Conservation à l’abri de la lumière, à une température inférieure à 25°C.

Administration

 Dilution possible (sérum glucosé à 5 % uniquement).

 Pas de soluté salé (absorption sur les matériaux).

 Intraveineuse lente : bolus de 0,5 mg/min.

 Au pousse-seringue électrique : 1 à 15 mg/h.

Indications

Traitement de l’hypertension aigüe menaçant le pronostic vital (urgence hypertensive), notamment en situation de :

 hypertension artérielle maligne,

 encéphalopathie hypertensive,

 dissection aortique (lorsqu’un bêta-bloquant n’est pas adapté, en association avec un bêta-bloquant si efficacité insuffisante),

 prééclampsie sévère, lorsque les autres antihypertenseurs ne sont pas recommandés ou contre-indiqués,

 traitement de l’hypertension postopératoire.

Contre-indications absolues

 Hypersensibilité à la nicardipine ou à un excipient.

 Intolérance génétique au fructose.

Contre-indications relatives

 Angor instable, infarctus du myocarde récent.

 Grossesse (peu de données, mais pas d’élément inquiétant), allaitement (passe dans le lait maternel, mais très peu).

Posologie adulte

 Bolus de 0,5 mg en une minute.

 L’administration continue (au pousse-seringue) est préférable. Commencer à 5 mg/h, augmenter de 2,5 mg toutes les 5 minutes sans dépasser 15 mg/h.

Posologie en pédiatrie

 Dilution avec sérum glucosé à 5 %.

 Bolus de 10 à 20 µg/kg en 10 minutes.

 Au pousse-seringue électrique : débuter à 0,5 µg/kg/min puis augmenter par palier de 0,2 à 0,5 µg/kg/min.

Précautions d’emploi

 Surveillance étroite de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

 Tachycardie réflexe (prudence chez le coronarien).

 Majoration de l’effet hypotenseur en association avec les bêta-bloquants, les alpha1-bloquants.

Effets indésirables

 Tachycardie réflexe, hypotension.

 Céphalées, flush, polyurie transitoire, allergie.

 Arrêt du traitement si douleur angineuse.

Associations à éviter

 Risque de fibrillation ventriculaire en association avec le dantrolène.

 Solutés au pH > 6 (bicarbonate de sodium, Ringer Lactate).

 Diazépam, furosémide, thiopental, ciclosporine.

Associations à surveiller

 alpha 1 bloquants,

 bêta-bloquants.