Description
(±)cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride
Classe
Analgésique central de synthèse, antalgique de palier 2.
Pharmacodynamie
– Agit à la fois comme un opioïde agoniste faible et comme un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la 5 hydroxytryptamine (5HT).
– Antitussif, faibles effets sur le tractus gastro-intestinal, dépresseur respiratoire.
– Peut entraîner une dépendance.
Pharmacocinétique
– Délai d’action : 10 minutes.
– Durée d’action : 6 heures.
– Demi-vie : environ 7 heures.
– Métabolisation hépatique (dont un métabolite actif).
– Élimination rénale.
Présentation
Ampoules de 100 mg / 2 mL.
Administration
– Intraveineux lent (2 à 3 minutes), perfusion (10 à 30 minutes).
– Peut être utilisé en analgésie contrôlée par le patient.
– Dilution possible avec sérum glucosé à 5% ou sérum salé à 0,9%.
Indications
Traitement des douleurs modérées à intenses de l’adulte, notamment douleurs post-chirurgicales.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité connue au tramadol et aux opiacés.
– Porphyrie.
– Intoxication aigüe ou surdosage avec des produits dépresseurs du système nerveux central (alcool, hypnotiques, autres analgésiques…).
– Insuffisance respiratoire sévère.
– Insuffisance hépato-cellulaire sévère
– Enfant < 15 ans.
– Allaitement si traitement au long cours.
– Épilepsie non contrôlée par un traitement.
– Association avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO).
Contre-indications relatives
– Grossesse.
– Insuffisance rénale sévère.
Posologie adulte
– Dose d’attaque : 50 à 100 mg -> possibilité de réinjecter au besoin des doses de 50 mg lors de la première heure (maximum 250 mg).
– Entretien : 50 à 100 mg toutes les 4 à 6 h (maximum 600 mg / 24 h).
– Sujet âgé, insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère : réduire les doses et augmenter l’intervalle entre les doses.
Précautions d’emploi
Utiliser avec précaution chez les patients présentant une hypertension intracrânienne, un traumatisme crânien, altération de la conscience, trouble du centre ou de la fonction respiratoire.
Effets indésirables
– Troubles neuropsychiques à type de confusion, d’hallucination.
– Effets secondaires des opioïdes : nausées, vomissements, malaise, sueurs, sécheresse de la bouche, troubles de l’humeur.
Associations contre-indiquées
– IMAO non sélectifs, sélectifs A, sélectifs B, linézolide, carbamazépine.
– Ondansétron : inhibition de l’effet antalgique du tramadol.
Associations à déconseiller
– Agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine) : diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage.
– Alcool : majoration de l’effet sédatif des analgésiques.
– Carbamazépine : risque de diminution des concentrations plasmatiques de tramadol.
– Naltrexone : risque de diminution de l’effet antalgique.
Associations à surveiller
– Benzodiazépines.
– Barbituriques.
– Autres médicaments sédatifs.
– Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine.
– Venlafaxine.
– Médicaments abaissant le seuil épileptogène, notamment les antidépresseurs, les neuroleptiques, mefloquine, bupropion.
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