Description
(+)-(S)-2-(2-chlorophényl)-2-(6,7-dihydrothiéno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)ethanoate de méthyle
Classe
Antiagrégant plaquettaire (thiénopyridines).
Pharmacodynamie
Prodrogue nécessitant d’être métabolisée (cytochrome P450) pour être efficace, et dont un des métabolites inhibe de façon sélective la fixation de l’ADP à son récepteur plaquettaire P2Y12.
Pharmacocinétique
– Absorption rapide (45 minutes).
– Fixation définitive sur les récepteurs des plaquettes.
– Se lie aux protéines plasmatiques.
– Élimination urinaire et fécale.
– Demi-vie d’élimination : environ 6 heures.
Présentation
– Comprimés à 75 mg,
– Comprimés à 300 mg.
Administration
Per os.
Indications
– En association avec le ténectéplase lors de la fibrinolyse d’un syndrome coronarien aigu (SCA).
– Prévention des récidives de SCA récent, d’accident vasculaire cérébral ischémique récent, ou d’une artériopathie oblitérante des membres inférieurs établie.
– Prévention des complications thromboemboliques pour les patients présentant une fibrillation auriculaire.
Contre-indications absolues
– Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients du médicament.
– Lésion hémorragique évolutive.
Contre-indications relatives
– Insuffisance hépatique sévère.
– Allaitement maternel.
– Grossesse.
– Pédiatrie (aucune donnée disponible).
Posologie adulte
– Dans le SCA : en association avec l’aspirine et/ou l’héparine (HNF, HBPM), en prévention ou en traitement.
* Dose de charge : 300mg.
* Dose d’entretien : 75mg/jour.
* Chez le sujet âgé (> 75 ans), des études montrent que la dose initiale ne doit pas dépasser 75mg.
Précautions d’emploi
– Le tabagisme augmente le risque hémorragique.
– Toutes les situations augmentant le risque hémorragique (thrombopénie, trouble de l’hémostase documenté ou suspecté, insuffisance hépatique, dénutrition).
– Certains patients sont moins répondeurs pour des raisons génétiques.
Effets indésirables
– Saignements.
– Céphalées, vertiges, diarrhée, dyspepsie, nausées, vomissements…
Associations à éviter
Certaines études montrent que certains inhibiteurs de la pompe à proton (oméprazole), certaines statines, le kétoconazole entraînent une diminution de l’efficacité du clopidogrel.
Associations à surveiller
Tous les médicaments ayant un effet sur l’hémostase et/ou majorant le risque hémorragique (héparine, salicylés, antiagrégants plaquettaires, anti-inflammatoires non stéroïdiens, glucocorticoïdes).
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