Digoxine

 samedi 7 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Dr Romain Jouffroy , Michelle Darmendrail

 Description

4[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3(2S,4S,5R,6R)-5[(2S,4S,5R,6R)-5[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-méthyl-oxan-2-yl]oxy-hydroxy-6-méthyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-méthyl-oxan-2-yl] oxy-12,14-dihydroxy-10,13-diméthyl 1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tétradécahydrocyclopenta[a]phénanthrén-17yl]-5H-furan-2-one

 Classe

 Glycoside cardiotonique.

 Substance naturelle contenue dans la digitale.

 Pharmacodynamie

 Les digitaliques inhibent l’ATPase Na K, ce qui augmente la quantité de calcium libérée par le réticulum sarcoplasmique lors des contractions.

 Inotrope positif.

 Chronotrope négatif.

 Anti arythmique.

 Dromotrope négatif.

 Diminue la fréquence sinusale et ralentit la conduction du nœud auriculo-ventriculaire.

 Bathmotrope positif aux doses toxiques.

 Diminue le tonus sympathique.

 Diminue la pré-charge et la post-charge.

 Pharmacocinétique

 Peu liée aux protéines plasmatiques.

 Demi-vie d’élimination : 33 heures.

 Élimination rénale.

 Présentation

Ampoule 0,5 mg/2mL.

 Administration

IV très lent (pas de dilution).

 Indications

 Insuffisance cardiaque.

 Troubles du rythme supra ventriculaire : ralentissement ou réduction de la fibrillation auriculaire ou du flutter auriculaire.

 Contre-indications

 Bloc auriculo-ventriculaire du 2e ou 3e degré non appareillé.

 Hyperexcitabilité ventriculaire (extrasystoles).

 Tachycardies atriales (flutter, tachysystolie) et fibrillation auriculaire associé à un syndrome de Wolf-Parkinson-white.

 Tachycardie et fibrillation ventriculaire.

 Hypokaliémie non corrigée.

 Contre-indications relatives

 Obstacle mécanique à l’éjection (sténose aortique et mitrale, cardiopathie cyanogène avec sténose artérielle pulmonaire, hypertension artérielle pulmonaire, péricardite constrictive).

 Insuffisance cardiaque à haut débit.

 Insuffisance cardiaque avec bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré.

 Posologie adulte

 0,5 à 1 mg/jour (1 à 2 ampoules) en dose d’attaque, généralement injectées par ½ ampoule.
 Entretien : ½ à 1 ampoule 3 jours par semaine.

 Posologie en pédiatrie

 5 µg/kg 2 fois par jour.

 Indiqué dans les troubles supra ventriculaires et dans les fibrillations auriculaires (pour ralentir la fréquence ventriculaire).

 Précautions d’emploi

 Marge thérapeutique étroite (la dose thérapeutique est proche de la dose toxique).

 Surveillance des taux plasmatiques.

 En cas d’insuffisance rénale sévère, ajuster la posologie en fonction de la clairance de la créatinine.

 En cas d’insuffisance hépatique sévère, réduire les doses.

 Certaines pathologies s’accompagnent d’une sensibilité accrue aux digitaliques (insuffisance respiratoire, hypothyroïdie, hypercalcémie).

 Attention aux perturbations électrolytiques comme l’hypokaliémie.

 Effets indésirables

 Hyperexcitabilité ventriculaire.

 Troubles digestifs, nausées, diarrhées.

 Troubles de la vision.

 Troubles psychiatriques, convulsions, délire, psychose.

 Gynécomastie.

 Allergies exceptionnelles.

 Thrombopénie.

 ECG : aspect en cupule du segment ST (signe d’une imprégnation et non d’un surdosage).

 Surdosage

 Troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhées, anorexie, douleurs abdominales). Les troubles digestifs sont les premiers signes du surdosage.

 Troubles cardiaques (bradycardie, troubles de la conduction, torsade de pointe, insuffisance cardiaque).

 Conduite à tenir : arrêt immédiat des digitaliques avec surveillance électrocardioscopique.

 Associations à éviter

 Calcium : risque de troubles du rythme grave voire mortel.

 Millepertuis : risque de baisse d’efficacité voire d’annulation avec décompensation de l’insuffisance cardiaque.

 Sultopride : risque de troubles ventriculaires comme la torsade de pointe.

 Associations à surveiller

 Amiodarone : bradycardie excessive.

 Sels de calcium avec la vitamine D : risques de troubles du rythme.

 Surveiller la digoxinémie en cas de prise concomitante de carbamazépine, colestiramine, érythromycine, quinidine, les hypokaliémiants, antiacides, charbon, ritonavir, sucralfate, sulfasalazine, thélithromycine, vérapamil, bêtas-bloquants.

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