Flumazénil - Anexate®

 Description

ethyl 12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2,4,8-triazatricyclo[8.4.0.0^2,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-pentaene-5-carboxylate

 Classe

Imidazo-benzodiazépine.

 Pharmacodynamie

– Antagoniste des benzodiazépines par inhibition compétitive au niveau de la liaison des benzodiazépines sur les récepteurs GABA.

– Aucun effet sur les substances ne présentant pas d’affinité pour les récepteurs GABA (alcool, barbituriques, morphiniques).

– Faible activité agoniste intrinsèque anticonvulsivante.

 Pharmacocinétique

– Demi-vie d’élimination : 60 minutes.

– Biotransformation hépatique.

– Élimination urinaire (90%).

 Présentation

– Ampoule de 0,5 mg/5mL (0,1 mg/mL).

– Ampoule de 1 mg/10mL (0,1 mg/mL).

 Administration

– Intraveineux, en bolus successifs, titration et/ou perfusion continue.

– Peut être dilué dans du sérum salé à 0,9% ou du sérum glucosé à 5%.

 Indications

– Diagnostic et traitement des surdosages en benzodiazépines.

– Diagnostic des comas toxiques ou inexpliqués.

 Contre-indications absolues

– Allergie au flumazénil ou au benzodiazépines.

– Épilepsie traitée par les benzodiazépines.

– Signes de surdosage en antidépresseurs tricycliques.

 Contre-indications relatives

– Anxiété, antécédents de troubles de panique.

– Dépendance aux benzodiazépines.

– Coronarien.

– Hypertension intracrânienne.

– Enfant (pas de données).

– Grossesse, allaitement.

 Posologie adulte

– Dose initiale : 0,1 à 0,3 mg en IV lente (30 secondes).

– Réinjection au besoin au bout d’une minute : 0,1 à 0,3 mg.

– Ne pas dépasser 2 mg.

– Relais éventuel au pousse-seringue à la dose de 0,1 à 0,4 mg/heure.

 Précautions d’emploi

– En anesthésie, ne s’administre que si le patient est décurarisé.

– Prudence chez la personne âgée et l’insuffisant hépatique (modifications de la pharmacocinétique).

La durée d’action du flumazénil est inférieure à celle des benzodiazépines (y compris le midazolam). Après injection de flumazénil, le patient doit être surveillé au cas où il y aurait réapparition de sédation, de dépression respiratoire ou d’effets résiduels des benzodiazépines.

– Dans certaines études, les effets dépresseurs respiratoires des benzodiazépines étaient présents après l’annulation de la sédation.

 Effets secondaires

– Nausées, vomissements.

– Agitation, confusion.

– Anxiété, bouffées de chaleur, frissons.

– Hypertension artérielle, angor, troubles du rythme.

– Douleur au point d’injection.