Flumazénil - Anexate®

 vendredi 30 décembre 2016  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
   Dr Michel NAHON , Catherine Giuge , Dr Guillaume Der Sahakian , Dr Romain Jouffroy

 Description

ethyl 12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2,4,8-triazatricyclo[8.4.0.0^2,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-pentaene-5-carboxylate

 Classe

Imidazo-benzodiazépine.

 Pharmacodynamie

 Antagoniste des benzodiazépines par inhibition compétitive au niveau de la liaison des benzodiazépines sur les récepteurs GABA.

 Aucun effet sur les substances ne présentant pas d’affinité pour les récepteurs GABA (alcool, barbituriques, morphiniques).

 Faible activité agoniste intrinsèque anticonvulsivante.

 Pharmacocinétique

 Demi-vie d’élimination : 60 minutes.

 Biotransformation hépatique.

 Élimination urinaire (90%).

 Présentation

 Ampoule de 0,5 mg/5mL (0,1 mg/mL).

 Ampoule de 1 mg/10mL (0,1 mg/mL).

 Administration

 Intraveineux, en bolus successifs, titration et/ou perfusion continue.

 Peut être dilué dans du sérum salé à 0,9% ou du sérum glucosé à 5%.

 Indications

 Diagnostic et traitement des surdosages en benzodiazépines.

 Diagnostic des comas toxiques ou inexpliqués.

 Contre-indications absolues

 Allergie au flumazénil ou au benzodiazépines.

 Épilepsie traitée par les benzodiazépines.

 Signes de surdosage en antidépresseurs tricycliques.

 Contre-indications relatives

 Anxiété, antécédents de troubles de panique.

 Dépendance aux benzodiazépines.

 Coronarien.

 Hypertension intracrânienne.

 Enfant (pas de données).

 Grossesse, allaitement.

 Posologie adulte

 Dose initiale : 0,1 à 0,3 mg en IV lente (30 secondes).

 Réinjection au besoin au bout d’une minute : 0,1 à 0,3 mg.

 Ne pas dépasser 2 mg.

 Relais éventuel au pousse-seringue à la dose de 0,1 à 0,4 mg/heure.

 Précautions d’emploi

 En anesthésie, ne s’administre que si le patient est décurarisé.

 Prudence chez la personne âgée et l’insuffisant hépatique (modifications de la pharmacocinétique).

La durée d’action du flumazénil est inférieure à celle des benzodiazépines (y compris le midazolam). Après injection de flumazénil, le patient doit être surveillé au cas où il y aurait réapparition de sédation, de dépression respiratoire ou d’effets résiduels des benzodiazépines.

 Dans certaines études, les effets dépresseurs respiratoires des benzodiazépines étaient présents après l’annulation de la sédation.

 Effets secondaires

 Nausées, vomissements.

 Agitation, confusion.

 Anxiété, bouffées de chaleur, frissons.

 Hypertension artérielle, angor, troubles du rythme.

 Douleur au point d’injection.

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