Loxapine - Loxapac®

 lundi 2 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Anne Buronfosse , Dr Romain Jouffroy

 Description

2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine

 Classe

Neuroleptique.

 Pharmacodynamie

 Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine et des récepteurs 5-HT2A de la sérotonine.

 Antipsychotique atypique (à faibles effets extrapyramidaux).

 Possède des propriétés anxiolytiques et anti-délirantes.

 Pharmacocinétique

 Pic plasmatique : 1h30.

 Demi-vie biologique : 8 heures.

 Métabolisme hépatique.

 Elimination rénale.

 Un de ses métabolites est l’amoxapine, un antidépresseur tricyclique.

 Présentation

Solution injectable -> ampoule de 50 mg / 2 mL (25 mg / mL).

 Administration

Voie intramusculaire.

 Indications

 État d’agitation, d’agressivité et anxiété associé à des troubles psychotiques ou à des troubles de la personnalité.

 États psychotiques aigus et états psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).

 Contre-indications absolues

 Hypersensibilité connue.

 Porphyrie.

 Comas ou états graves causés par l’alcool ou les barbituriques.

 Enfants de moins de 15 ans (aucune étude).

 Association avec les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien.

 Contre-indications relatives

 Insuffisance rénale (risque de surdosage).

 Tumeur cérébrale, maladie cérébrovasculaire, accident vasculaire cérébral.

 Épilepsie : abaisse le seuil épileptogène.

 Hypotension artérielle, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque sévère, pathologie coronarienne sévère, arythmie, tachycardie.

 Insuffisance hépatique.

 Glaucome à angle fermé.

 Hypertrophie prostatique.

 Posologie adulte

 50 à 600 mg par jour.

 En urgence, 2 à 5 ampoules (100 à 250 mg) en intramusculaire profonde.

 Précautions d’emploi

 Conserver à température<25°C, à l’abri de la lumière.

 Si association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central ==> surveillance des fonctions neurologique, cardiaque et respiratoire.

 Réduire les doses chez la personne âgée.

 Effets indésirables

 Sédation.

 Dyskinésie précoce.

 Syndrome malin des neuroleptiques.

 Convulsions.

 Hypotension orthostatique.

 Associations à éviter

Agonistes dopaminergiques (cf. supra).

 Associations à surveiller

 Alcool ==> majoration de l’effet sédatif.

 Antihypertenseur ==> risque d’hypotension orthostatique.

 Bétabloquant ==> risque d’hypotension orthostatique.

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