Morphine - chlorhydrate de morphine

 vendredi 6 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
   Dr Michel NAHON , Aurélie Richard , Dr Romain Jouffroy , Florian Loosli

 Description

7,8-didéhydro-4,5-époxy-17-méthylmorphinan-3,6-diol

 Classe

 Opiacé de synthèse.

 Analgésique opioïde.

 Pharmacodynamie

 Action analgésique dose-dépendante.

 Effets psychodysleptiques, euphoriques, sédatifs, délires, hallucinations, troubles de la conscience.

 Propriétés émétisantes.

 Myosis.

 Dépression respiratoire (action sur les centres respiratoires) parallèle à l’effet analgésique, pouvant aller jusqu’à l’apnée. Diminution de la fréquence respiratoire (volume courant généralement conservé), diminution de la toux.

 Diminue le tonus et le péristaltisme des fibres longitudinales et augmente le tonus des fibres circulaires, ce qui provoque un spasme des sphincters (pylore, valvule iléo-cæcale, sphincter anal, sphincter d’Oddi, sphincter vésical).

 Histaminolibération dose dépendante à partir de 0,1 mg/kg, majeure à partir de 0,3 mg/kg.

 Pharmacocinétique

 Cinétique triphasique.

 Métabolisme hépatique (glucuroconjugaison) pour 85% de la dose.

 Certains métabolites ont une activité propre.

 Élimination urinaire.

 Diffuse dans tous les tissus, en fonction de leur vascularisation.

 Délai d’action : 1er pic à 5 minutes, effet maximum au bout de 20 minutes.

 Demi-vie d’élimination : 2 à 3 heures.

 Durée d’action : 2 à 3 heures.

 Variations avec l’âge

* Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont plus élevées.

* Chez l’enfant à partir d’un an, la pharmacocinétique est identique à celle de l’adulte.

* Au cours des premiers jours de la vie et chez le prématuré, demi-vie d’élimination prolongée (immaturité hépatique).

 Variations en fonction du pH sanguin

* L’acidose et l’alcalose augmentent les concentrations cérébrales de morphine.

 Insuffisance hépatocellulaire : peu de modifications.

 Insuffisance rénale : les concentrations importantes de métabolites, persistant plusieurs heures, peuvent expliquer une action morphinique prolongée.

 Présentation

 Ampoules de 10 mg/1mL.

 Existe également en ampoules de 50 mg/5mL, et en ampoules de 1 mg/1mL (sans conservateur, destinée à l’injection intrathécale).

 Administration

 Intraveineux, en bolus successifs (titration).

 Au pousse-seringue électrique.

 Sous-cutané ou intramusculaire.

 Intrathécale, péridurale.

 Indications

Douleurs intenses et/ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.

 Contre-indications absolues

 Insuffisance respiratoire décompensée
.

 Insuffisance hépatocellulaire sévère (avec encéphalopathie).


 Contre-indications relatives

 Traumatisme crânien, hypertension intracrânienne, épilepsie non contrôlée
.

 Alcool et médicaments contenant de l’alcool.

 Utilisation préalable d’agonistes/antagonistes morphiniques.

 Accouchement avant clampage du cordon.

 Allaitement.

 Posologie adulte

 Titration (douleur intense, EN ou EVA > 6/10)

* Bolus de 3 mg, réévaluation toutes les 5 minutes.

* Si âge > 65 ans et/ou poids < 50 kg et/ou insuffisance rénale et/ou insuffisance hépatique et/ou association à un autre médicament dépresseur respiratoire : 2 mg, réévaluation toutes les 5 minutes.

 Dose de charge possible si surveillance permanente et prolongée : 0,05 à 0,1 mg/kg.

 Analgésie contrôlée par le patient
* à‚ge < 65 ans : bolus de 1 mg, période d’interdiction de 5 à 10 minutes.

* à‚ge > 65 ans et/ou poids < 50 kg et/ou insuffisance rénale et/ou insuffisance hépatique et/ou association à un autre médicament dépresseur respiratoire : bolus de 0,5 à 0,75 mg, période d’interdiction de 5 à 10 minutes.

 Posologie en pédiatrie

 Titration

* Bolus initial : 0,05 à 0,1 mg/kg.

* Bolus suivants : 0,01 mg/kg (toutes les 5 à 7 minutes).

 Analgésie contrôlée par le patient
La mise en place d’une analgésie contrôlée par le patient nécessite la compréhension par le patient. Il est rare de l’utiliser avant 6 ans. Il est toutefois possible d’utiliser le matériel de l’analgésie contrôlée par le patient pour délivrer la morphine (“nurse-controlled analgesia†, analgésie contrôlée par le soignant) : ça diminue les manipulations et diminue le délai entre la douleur et l’administration de morphine.
Le jeune enfant (< 8 ans) anticipe mal la douleur et n’appuie pas assez tôt. Il est possible d’adjoindre un débit continu de 0,015 mg/kg/heure.

* Bolus : 0,02 mg/kg.

* Période d’interdiction : 5 à 7 minutes.

 Précautions d’emploi

 Insuffisance respiratoire décompensée.

 Insuffisance hépatocellulaire sévère
.

 Sujet âgé : réduire la posologie initiale de moitié.


 Nourrisson : effets plus intenses et prolongés
.

 Troubles mictionnels : risque de dysurie ou de rétention aigüe d’urine
.

 En cas d’hypovolémie, majoration possible du collapsus.

 Insuffisant rénal : débuter le traitement à posologie réduite
.

 Accouchement (avant le clampage du cordon).

 Effets indésirables

 Dépression respiratoire avec au maximum apnée.

 Nausées et vomissements
.

 Constipation.

 Prurit.

 Somnolence, confusion, sédation, excitation, cauchemars
.

 Associations contre-indiquées

 Agonistes-antagonistes morphiniques
, autres opioïdes (antalgiques, antitussifs)
.

 Antidépresseurs sédatifs
.

 Antihistaminiques H1 sédatifs.

 Barbituriques.

 Anxiolytiques
.

 Neuroleptiques
.

 Clonidine et apparentés.

 Associations déconseillées

 Alcool.

 Autres dépresseurs du système nerveux central.

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