Description
7,8-didéhydro-4,5-époxy-17-méthylmorphinan-3,6-diol
Classe
– Opiacé de synthèse.
– Analgésique opioïde.
Pharmacodynamie
– Action analgésique dose-dépendante.
– Effets psychodysleptiques, euphoriques, sédatifs, délires, hallucinations, troubles de la conscience.
– Propriétés émétisantes.
– Myosis.
– Dépression respiratoire (action sur les centres respiratoires) parallèle à l’effet analgésique, pouvant aller jusqu’à l’apnée. Diminution de la fréquence respiratoire (volume courant généralement conservé), diminution de la toux.
– Diminue le tonus et le péristaltisme des fibres longitudinales et augmente le tonus des fibres circulaires, ce qui provoque un spasme des sphincters (pylore, valvule iléo-cæcale, sphincter anal, sphincter d’Oddi, sphincter vésical).
– Histaminolibération dose dépendante à partir de 0,1 mg/kg, majeure à partir de 0,3 mg/kg.
Pharmacocinétique
– Cinétique triphasique.
– Métabolisme hépatique (glucuroconjugaison) pour 85% de la dose.
– Certains métabolites ont une activité propre.
– Élimination urinaire.
– Diffuse dans tous les tissus, en fonction de leur vascularisation.
– Délai d’action : 1er pic à 5 minutes, effet maximum au bout de 20 minutes.
– Demi-vie d’élimination : 2 à 3 heures.
– Durée d’action : 2 à 3 heures.
– Variations avec l’âge
* Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont plus élevées.
* Chez l’enfant à partir d’un an, la pharmacocinétique est identique à celle de l’adulte.
* Au cours des premiers jours de la vie et chez le prématuré, demi-vie d’élimination prolongée (immaturité hépatique).
– Variations en fonction du pH sanguin
* L’acidose et l’alcalose augmentent les concentrations cérébrales de morphine.
– Insuffisance hépatocellulaire : peu de modifications.
– Insuffisance rénale : les concentrations importantes de métabolites, persistant plusieurs heures, peuvent expliquer une action morphinique prolongée.
Présentation
– Ampoules de 10 mg/1mL.
– Existe également en ampoules de 50 mg/5mL, et en ampoules de 1 mg/1mL (sans conservateur, destinée à l’injection intrathécale).
Administration
– Intraveineux, en bolus successifs (titration).
– Au pousse-seringue électrique.
– Sous-cutané ou intramusculaire.
– Intrathécale, péridurale.
Indications
Douleurs intenses et/ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.
Contre-indications absolues
– Insuffisance respiratoire décompensée
.
– Insuffisance hépatocellulaire sévère (avec encéphalopathie).

Contre-indications relatives
– Traumatisme crânien, hypertension intracrânienne, épilepsie non contrôlée
.
– Alcool et médicaments contenant de l’alcool.
– Utilisation préalable d’agonistes/antagonistes morphiniques.
– Accouchement avant clampage du cordon.
– Allaitement.
Posologie adulte
– Titration (douleur intense, EN ou EVA > 6/10)
* Bolus de 3 mg, réévaluation toutes les 5 minutes.
* Si âge > 65 ans et/ou poids < 50 kg et/ou insuffisance rénale et/ou insuffisance hépatique et/ou association à un autre médicament dépresseur respiratoire : 2 mg, réévaluation toutes les 5 minutes.
– Dose de charge possible si surveillance permanente et prolongée : 0,05 à 0,1 mg/kg.
– Analgésie contrôlée par le patient
* à‚ge < 65 ans : bolus de 1 mg, période d’interdiction de 5 à 10 minutes.
* à‚ge > 65 ans et/ou poids < 50 kg et/ou insuffisance rénale et/ou insuffisance hépatique et/ou association à un autre médicament dépresseur respiratoire : bolus de 0,5 à 0,75 mg, période d’interdiction de 5 à 10 minutes.
Posologie en pédiatrie
– Titration
* Bolus initial : 0,05 à 0,1 mg/kg.
* Bolus suivants : 0,01 mg/kg (toutes les 5 à 7 minutes).
– Analgésie contrôlée par le patient
La mise en place d’une analgésie contrôlée par le patient nécessite la compréhension par le patient. Il est rare de l’utiliser avant 6 ans. Il est toutefois possible d’utiliser le matériel de l’analgésie contrôlée par le patient pour délivrer la morphine (“nurse-controlled analgesia†, analgésie contrôlée par le soignant) : ça diminue les manipulations et diminue le délai entre la douleur et l’administration de morphine.
Le jeune enfant (< 8 ans) anticipe mal la douleur et n’appuie pas assez tôt. Il est possible d’adjoindre un débit continu de 0,015 mg/kg/heure.
* Bolus : 0,02 mg/kg.
* Période d’interdiction : 5 à 7 minutes.
Précautions d’emploi
– Insuffisance respiratoire décompensée.
– Insuffisance hépatocellulaire sévère
.
– Sujet âgé : réduire la posologie initiale de moitié.

– Nourrisson : effets plus intenses et prolongés
.
– Troubles mictionnels : risque de dysurie ou de rétention aigüe d’urine
.
– En cas d’hypovolémie, majoration possible du collapsus.
– Insuffisant rénal : débuter le traitement à posologie réduite
.
– Accouchement (avant le clampage du cordon).
Effets indésirables
– Dépression respiratoire avec au maximum apnée.
– Nausées et vomissements
.
– Constipation.
– Prurit.
– Somnolence, confusion, sédation, excitation, cauchemars
.
Associations contre-indiquées
– Agonistes-antagonistes morphiniques
, autres opioïdes (antalgiques, antitussifs)
.
– Antidépresseurs sédatifs
.
– Antihistaminiques H1 sédatifs.
– Barbituriques.
– Anxiolytiques
.
– Neuroleptiques
.
– Clonidine et apparentés.
Associations déconseillées
– Alcool.
– Autres dépresseurs du système nerveux central.
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