Nalbuphine chlorhydrate - Nubain®

 Description

(&)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride

 Classe

Antalgique opiacé (agoniste-antagoniste) de palier 2.

 Pharmacodynamie

– Analgésique central semi-synthétique de type agoniste/antagoniste morphinique de la série des phénanthrènes.

– Activité analgésique équivalente à celle de la morphine.

– N’entraîne pas de modification significative des paramètres cardiovasculaires, ni de la motilité du tube digestif.

– Pas d’action spasmodique au niveau du muscle lisse (pas de rétention urinaire, pas de spasme du sphincter d’Oddi).

– Peu histaminolibérateur.

– Aux doses thérapeutiques, la dépression respiratoire est modérée et n’augmente plus au-delà de la dose de 0,3 mg/kg (effet plafond).

 Pharmacocinétique

– Délai d’action :
* 2 à 3 minutes après administration intraveineuse,
* 20 à 30 minutes après administration intramusculaire, sous-cutanée, intra-rectale).

– Durée d’action : 3 à 4 heures.

– Demi-vie d’élimination : 50 (nourrisson) à 120 minutes (adulte).

– Métabolisme hépatique (dont un métabolite actif)

– Elimination urinaire (70%) et fécale (30%).

 Présentation

Ampoule de 20 mg/2mL (10 mg/mL).

 Administration

– Intraveineuse lente.

– Intramusculaire ou sous-cutanée (déconseillé car douloureux).

– Intra-rectale (variabilité interindividuelle).

 Indications

Douleur intense et/ou rebelle aux antalgiques plus faibles.

 Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la nalbuphine.

 Contre-indications relatives

Syndrome chirurgical abdominal tant que le diagnostic n’est pas établi.

 Posologie adulte

0,2 à 0,3 mg/kg, soit 20 mg pour un adulte de 70 kg.

 Posologie en pédiatrie

– 0,2 mg/kg toutes les 4 à 6 heures par voie intraveineuse lente, intramusculaire ou sous-cutanée.

– 0,4 mg/kg en intra-rectal.

 Précautions d’emploi

– Administrer en intraveineuse lente (15 minutes) chez l’enfant de moins de 18 mois.

– Prudence chez l’insuffisant respiratoire, le patient présentant un traumatisme crânien et/ou une hypertension intracrânienne.

– Diminuer la dose en cas d’insuffisance hépatique et/ou rénale.

– Ne pas mélanger dans la même seringue avec le diazépam.

 Effets indésirables

– Le plus fréquent est la somnolence.

– Vertiges, nausées, vomissements, sueurs, sécheresse de la bouche, céphalées.

– Plus rarement : troubles de l’humeur, troubles visuels, bouffées de chaleur, sédation, crampes abdominales.

– Dépression respiratoire chez le nouveau-né au cours de l’utilisation obstétricale qui peut être de longue durée ou retardée.

 Associations à éviter

– Inhibiteurs de monoamine oxydase.

– Morphinomimétiques agonistes purs (morphine, péthidine, dextromoramide, dihydrocodéine, dextropropoxyphène, méthadone, lévacéthylméthadol) : diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs.

 Associations à surveiller

– Benzodiazépines,
– Barbituriques,
– Autres morphiniques (y compris antitussifs),
– Antidépresseurs sédatifs,
– Antihistaminiques H1 sédatifs,
– Anxiolytiques,
– Hypnotiques,
– Neuroleptiques,
– Clonidine et apparentés : risque majoré de dépression respiratoire.