Nalbuphine chlorhydrate - Nubain®

Description

(&)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride

Classe

Antalgique opiacé (agoniste-antagoniste) de palier 2.

Pharmacodynamie

 Analgésique central semi-synthétique de type agoniste/antagoniste morphinique de la série des phénanthrènes.

 Activité analgésique équivalente à celle de la morphine.

 N’entraîne pas de modification significative des paramètres cardiovasculaires, ni de la motilité du tube digestif.

 Pas d’action spasmodique au niveau du muscle lisse (pas de rétention urinaire, pas de spasme du sphincter d’Oddi).

 Peu histaminolibérateur.

 Aux doses thérapeutiques, la dépression respiratoire est modérée et n’augmente plus au-delà de la dose de 0,3 mg/kg (effet plafond).

Pharmacocinétique

 Délai d’action :
* 2 à 3 minutes après administration intraveineuse,
* 20 à 30 minutes après administration intramusculaire, sous-cutanée, intra-rectale).

 Durée d’action : 3 à 4 heures.

 Demi-vie d’élimination : 50 (nourrisson) à 120 minutes (adulte).

 Métabolisme hépatique (dont un métabolite actif)

 Elimination urinaire (70%) et fécale (30%).

Présentation

Ampoule de 20 mg/2mL (10 mg/mL).

Administration

 Intraveineuse lente.

 Intramusculaire ou sous-cutanée (déconseillé car douloureux).

 Intra-rectale (variabilité interindividuelle).

Indications

Douleur intense et/ou rebelle aux antalgiques plus faibles.

Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la nalbuphine.

Contre-indications relatives

Syndrome chirurgical abdominal tant que le diagnostic n’est pas établi.

Posologie adulte

0,2 à 0,3 mg/kg, soit 20 mg pour un adulte de 70 kg.

Posologie en pédiatrie

 0,2 mg/kg toutes les 4 à 6 heures par voie intraveineuse lente, intramusculaire ou sous-cutanée.

 0,4 mg/kg en intra-rectal.

Précautions d’emploi

 Administrer en intraveineuse lente (15 minutes) chez l’enfant de moins de 18 mois.

 Prudence chez l’insuffisant respiratoire, le patient présentant un traumatisme crânien et/ou une hypertension intracrânienne.

 Diminuer la dose en cas d’insuffisance hépatique et/ou rénale.

 Ne pas mélanger dans la même seringue avec le diazépam.

Effets indésirables

 Le plus fréquent est la somnolence.

 Vertiges, nausées, vomissements, sueurs, sécheresse de la bouche, céphalées.

 Plus rarement : troubles de l’humeur, troubles visuels, bouffées de chaleur, sédation, crampes abdominales.

 Dépression respiratoire chez le nouveau-né au cours de l’utilisation obstétricale qui peut être de longue durée ou retardée.

Associations à éviter

 Inhibiteurs de monoamine oxydase.

 Morphinomimétiques agonistes purs (morphine, péthidine, dextromoramide, dihydrocodéine, dextropropoxyphène, méthadone, lévacéthylméthadol) : diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs.

Associations à surveiller

 Benzodiazépines,
 Barbituriques,
 Autres morphiniques (y compris antitussifs),
 Antidépresseurs sédatifs,
 Antihistaminiques H1 sédatifs,
 Anxiolytiques,
 Hypnotiques,
 Neuroleptiques,
 Clonidine et apparentés : risque majoré de dépression respiratoire.