Ondensétron - chlorhydrate d’ondansétron dihydraté - Zophren®

 jeudi 5 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Dr Romain Jouffroy , Michelle Darmendrail

 Description

9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one

 Classe

Antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine.

 Pharmacodynamie

 Antagoniste puissant et très sélectif des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétiques.

 Efficacité prouvée sur les vomissements induits par chimiothérapie.

 Pas de preuve d’efficacité sur les vomissements induits par les morphiniques.

 Pas d’effets sédatifs.

 Allongement de l’intervalle QT.

 Pharmacocinétique

 Métabolisme hépatique.

 Élimination dans les selles et les urines.

 Demi-vie d’élimination : 3 à 6 heures.

 L’élimination est ralentie en cas d’insuffisance hépatique (demi-vie : 15 à 32 heures).

 Présentation

 Ampoules de 4 mg/2mL (2 mg/mL).

 Existe également en ampoules de 8 mg/4mL (2 mg/mL), en comprimés de 4 ou 8 mg, en sirop 40 mg/50mL (0,8 mg/mL) et en suppositoire de 16 mg.

 Administration

 Intraveineux lent.

 Dilution possible (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%, Ringer Lactate).

 Indications

 Prévention et traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie ou la radiothérapie.

 Prévention et traitement des nausées et vomissements post-opératoires après anesthésie générale.

 Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la substance active.

 Contre-indications relatives

 Hypersensibilité à un autre antagoniste des récepteurs 5-HT3.

 Syndrome du QT long, antécédents de torsade de pointe.

 Un bilan cardiovasculaire doit être effectué en cas de survenue de douleurs thoraciques et de syncope ou de troubles du rythme cardiaque.

 Grossesse, allaitement.

 Enfant de moins de 3 ans.

 Posologie adulte

 Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : 4 mg intraveineux lent (30 minutes).

 Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie
4 à 8 mg en dose initiale, intraveineux lent (30 minutes).

 Posologie en pédiatrie

 Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : à partir de 1 mois, poids > 4 kg : 0,1 mg/kg sans dépasser 4 mg.

 Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie : dose initiale : 0,15 mg/kg sans dépasser 8mg (intraveineux sur 30 minutes), ou 3 à 5 mg/m2 de surface corporelle (maximum : 8mg) sur 30 minutes.

 Précautions d’emploi

 Corriger l’hypokaliémie, l’hypocalcémie, l’hypomagnésémie.

 Incompatibilité avec les solutions bicarbonatées.

 Adapter la posologie en cas d’insuffisance hépatique.

 Surveiller le transit des patients (ralentissement).

 Effets indésirables

 Prurit ou réactions allergiques.

 Peut favoriser un syndrome occlusif.

 Céphalées, troubles visuels et cécité transitoire.

 Bouffées de chaleur ou flush.

 Hypotension et vertiges.

 Hoquet.

 Douleur à l’injection.

 Syndrome extrapyramidal.

 Modification de l’ÉCG (allongement du QT).

 Troubles du rythme, douleur thoracique avec décalage du ST, bradycardie.

 Associations à éviter

 Médicaments susceptibles d’allonger le QT.

 Pourrait diminuer l’efficacité antalgique du tramadol.

 Médicaments perturbant la kaliémie (diurétiques de l’anse, laxatifs, corticoïdes à forte dose, amphotéricine B)

 Ne pas utiliser en même temps que le chlorhydrate d’apomorphine (hypotension profonde, perte de conscience).

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