Ondensétron - chlorhydrate d’ondansétron dihydraté - Zophren®

 Description

9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one

 Classe

Antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine.

 Pharmacodynamie

– Antagoniste puissant et très sélectif des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétiques.

– Efficacité prouvée sur les vomissements induits par chimiothérapie.

– Pas de preuve d’efficacité sur les vomissements induits par les morphiniques.

– Pas d’effets sédatifs.

– Allongement de l’intervalle QT.

 Pharmacocinétique

– Métabolisme hépatique.

– Élimination dans les selles et les urines.

– Demi-vie d’élimination : 3 à 6 heures.

– L’élimination est ralentie en cas d’insuffisance hépatique (demi-vie : 15 à 32 heures).

 Présentation

– Ampoules de 4 mg/2mL (2 mg/mL).

– Existe également en ampoules de 8 mg/4mL (2 mg/mL), en comprimés de 4 ou 8 mg, en sirop 40 mg/50mL (0,8 mg/mL) et en suppositoire de 16 mg.

 Administration

– Intraveineux lent.

– Dilution possible (sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%, Ringer Lactate).

 Indications

– Prévention et traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie ou la radiothérapie.

– Prévention et traitement des nausées et vomissements post-opératoires après anesthésie générale.

 Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la substance active.

 Contre-indications relatives

– Hypersensibilité à un autre antagoniste des récepteurs 5-HT3.

– Syndrome du QT long, antécédents de torsade de pointe.

– Un bilan cardiovasculaire doit être effectué en cas de survenue de douleurs thoraciques et de syncope ou de troubles du rythme cardiaque.

– Grossesse, allaitement.

– Enfant de moins de 3 ans.

 Posologie adulte

– Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : 4 mg intraveineux lent (30 minutes).

– Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie
4 à 8 mg en dose initiale, intraveineux lent (30 minutes).

 Posologie en pédiatrie

– Prévention et traitement des nausées vomissements postopératoire : à partir de 1 mois, poids > 4 kg : 0,1 mg/kg sans dépasser 4 mg.

– Prévention des nausées et vomissements induits par chimio ou radiothérapie : dose initiale : 0,15 mg/kg sans dépasser 8mg (intraveineux sur 30 minutes), ou 3 à 5 mg/m² de surface corporelle (maximum : 8mg) sur 30 minutes.

 Précautions d’emploi

– Corriger l’hypokaliémie, l’hypocalcémie, l’hypomagnésémie.

– Incompatibilité avec les solutions bicarbonatées.

– Adapter la posologie en cas d’insuffisance hépatique.

– Surveiller le transit des patients (ralentissement).

 Effets indésirables

– Prurit ou réactions allergiques.

– Peut favoriser un syndrome occlusif.

– Céphalées, troubles visuels et cécité transitoire.

– Bouffées de chaleur ou flush.

– Hypotension et vertiges.

– Hoquet.

– Douleur à l’injection.

– Syndrome extrapyramidal.

– Modification de l’ÉCG (allongement du QT).

– Troubles du rythme, douleur thoracique avec décalage du ST, bradycardie.

 Associations à éviter

– Médicaments susceptibles d’allonger le QT.

– Pourrait diminuer l’efficacité antalgique du tramadol.

– Médicaments perturbant la kaliémie (diurétiques de l’anse, laxatifs, corticoïdes à forte dose, amphotéricine B)

– Ne pas utiliser en même temps que le chlorhydrate d’apomorphine (hypotension profonde, perte de conscience).