Propranolol - Avlocardyl®

 Description

(RS)-1-(isopropylamino)-3-(naphtalèn-1-yloxy)propan-2-ol

 Classe

Bêta-bloquant non sélectif.

 Pharmacodynamie

– Activité bêtabloquante non sélective : bloque les récepteurs bêta-1 cardiaque et bêta-2 non cardiaques (vaisseaux, bronches).

– Bathmotrope, dromotrope, inotrope et chronotrope négatif.

– Réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque les fonctions du système nerveux sympathique sur les autres organes.

– Effet anti-arythmique.

– Absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque), pas d’impact sur le système nerveux autonome.

 Pharmacocinétique

– Demi-vie d’élimination : 4 à 5 heures.

– Passe la barrière fœto-placentaire.

– Faible passage dans le lait maternel (<1%).

– Métabolisme hépatique.

– Élimination rénale.

 Présentation

Ampoule de solution injectable 5mg/5mL (1mg/mL).

 Administration

– Voie intraveineuse : injection lente après dilution dans du sérum glucosé à 5%.

– Il est possible d’utiliser la présentation injectable per os.

 Indications

– En règle générale, les anti-arythmiques ne sont jamais utilisés par voie intra-veineuse sans avis spécialisé.

– Le propranolol peut être utilisé par voie veineuse uniquement dans le traitement du malaise anoxique de la tétralogie de Fallot.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (une sensibilité croisée entre bêtabloquant est possible).

– Asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédents de bronchospasme.

– Bradycardie (<100bpm chez l’enfant).

– Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2^e et du 3^e degré (non appareillés).

– Choc cardiogénique.

– Hypotension artérielle sévère.

– Insuffisance cardiaque décompensée.

 Contre-indications relatives

– Hypertension artérielle pulmonaire.

– Acidose métabolique.

– Femme enceinte, allaitement.

 Posologie en pédiatrie

– Dans les malaises anoxiques chez le patient porteur d’une tétralogie de Fallot :
25 à 50 mg/m² de surface corporelle/jour reparti en 3 prises. Il est possible d’utiliser les ampoules injectables per os.

– Lors du malaise, diluer 1mg de propranolol dans 4mL de sérum glucosé à 5%. Injecter lentement. Il est possible de renouveler la dose en cas d’échec.

 Surdosage

Atropine (10 à 20 µg/kg) voire glucagon

 Effets indésirables

– Hypotension artérielle, bradycardie, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.

– Bronchospasme.

– Nausées, vomissements.

– Hypoglycémie.

– Hyperkaliémie.

 Associations à éviter

Bloqueurs de canaux calciques (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).

 Associations à surveiller

– Amiodarone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

– Antagoniste du calcium si la fonction ventriculaire gauche est normale.

– Antiarythmiques (propafénone et antiarythmiques de classe quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

– Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.

– Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.

– Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).

– Alphabloquants à visée urologique : majoration de l’effet hypotenseur, risque d’hypotension orthostatique majoré.