Propranolol - Avlocardyl®

 vendredi 30 décembre 2016  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Dr Romain Jouffroy , Michelle Darmendrail , Yves Benisty

 Description

(RS)-1-(isopropylamino)-3-(naphtalèn-1-yloxy)propan-2-ol

 Classe

Bêta-bloquant non sélectif.

 Pharmacodynamie

 Activité bêtabloquante non sélective : bloque les récepteurs bêta-1 cardiaque et bêta-2 non cardiaques (vaisseaux, bronches).

 Bathmotrope, dromotrope, inotrope et chronotrope négatif.

 Réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque les fonctions du système nerveux sympathique sur les autres organes.

 Effet anti-arythmique.

 Absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque), pas d’impact sur le système nerveux autonome.

 Pharmacocinétique

 Demi-vie d’élimination : 4 à 5 heures.

 Passe la barrière fœto-placentaire.

 Faible passage dans le lait maternel (<1%).

 Métabolisme hépatique.

 Élimination rénale.

 Présentation

Ampoule de solution injectable 5mg/5mL (1mg/mL).

 Administration

 Voie intraveineuse : injection lente après dilution dans du sérum glucosé à 5%.

 Il est possible d’utiliser la présentation injectable per os.

 Indications

 En règle générale, les anti-arythmiques ne sont jamais utilisés par voie intra-veineuse sans avis spécialisé.

 Le propranolol peut être utilisé par voie veineuse uniquement dans le traitement du malaise anoxique de la tétralogie de Fallot.

 Contre-indications absolues

 Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (une sensibilité croisée entre bêtabloquant est possible).

 Asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédents de bronchospasme.

 Bradycardie (<100bpm chez l’enfant).

 Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés).

 Choc cardiogénique.

 Hypotension artérielle sévère.

 Insuffisance cardiaque décompensée.

 Contre-indications relatives

 Hypertension artérielle pulmonaire.

 Acidose métabolique.

 Femme enceinte, allaitement.

 Posologie en pédiatrie

 Dans les malaises anoxiques chez le patient porteur d’une tétralogie de Fallot :
25 à 50 mg/m2 de surface corporelle/jour reparti en 3 prises. Il est possible d’utiliser les ampoules injectables per os.

 Lors du malaise, diluer 1mg de propranolol dans 4mL de sérum glucosé à 5%. Injecter lentement. Il est possible de renouveler la dose en cas d’échec.

 Surdosage

Atropine (10 à 20 µg/kg) voire glucagon

 Effets indésirables

 Hypotension artérielle, bradycardie, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.

 Bronchospasme.

 Nausées, vomissements.

 Hypoglycémie.

 Hyperkaliémie.

 Associations à éviter

Bloqueurs de canaux calciques (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).

 Associations à surveiller

 Amiodarone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

 Antagoniste du calcium si la fonction ventriculaire gauche est normale.

 Antiarythmiques (propafénone et antiarythmiques de classe quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

 Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.

 Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.

 Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).

 Alphabloquants à visée urologique : majoration de l’effet hypotenseur, risque d’hypotension orthostatique majoré.

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