Ticagrélor - Brilique®

 Description

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol ;

 Classe

Antiagrégant plaquettaire de la classe des cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.

 Pharmacodynamie

– Antagoniste sélectif du P2Y12.

– Empêche l’activation de l’agrégation plaquettaire déclenchée par l’ADP.

– Le ticagrélor se fixe de manière réversible au récepteur P2Y12.

 Pharmacocinétique

– Délai d’action : 30 minutes.

– Pic : 2 à 4 heures.

– Durée : 2 à 8 heures.

– Demi-vie d’élimination : 7 heures.

– Métabolisme hépatique.

– Elimination biliaire.

 Présentation

Comprimé dosé à 90mg.

 Administration

Per os.

 Indications

En association avec l’acide acétylsalicylique, prévention des événements athéro-thrombotiques chez les adultes ayant un syndrome coronarien aigu.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité au ticagrélor ou à un excipient.

– Saignement pathologique en cours.

– Antécédent d’hémorragie intracrânienne.

– Insuffisance hépatique modérée à sévère.

 Contre-indications relatives

– Allaitement.

– Pédiatrie (pas de données avant 18 ans).

– Risque hémorragique accru (traumatisme récent, chirurgie récente, troubles de l’hémostase connus ou supposés, prise concomitante d’autres médicaments susceptibles d’augmenter le risque de saignement).

– Patient présentant un risque accru de bradycardie (dysfonction sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du 2^e et du 3^e degré non appareillés, association à des médicaments bradycardisants).

– Antécédents d’asthme et/ou de bronchopneumopathies chroniques obstructives.

 Posologie adulte

– Dose de charge : 180mg.

– Entretien : 90mg 2 fois par jour.

 Précautions d’emploi

– Cf. contre-indications relatives.

– Si chirurgie programmée et/ou geste invasif médical ou dentaire, prévoir l’arrêt du traitement 2 à 7 jours.

 Effets indésirables

– Saignement (hémoptysies, hémorragie digestive, oculaire, intracrânien).

– Vertiges, dyspepsie.

– Dyspnée.

– Bradycardie, troubles de la conduction.

 Associations à éviter

– Puissants inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) : augmentation substantielle de l’exposition au ticagrélor.

– Puissants inducteurs du CYP3A4 (dexaméthasone, phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital) : diminution de l’efficacité du ticagrélor.

– Fortes doses d’acide acétylsalicylique (> 300mg).

 Associations à surveiller

– Médicaments altérant l’hémostase.

– Médicaments ralentissant la fréquence cardiaque.

– Médicaments inhibiteurs puissants de la P-gp (vérapamil, quinidine, ciclosporine).