Ticagrélor - Brilique®

 mardi 3 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
  Caroline Coutoux , Dr Romain Jouffroy

 Description

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol ;

 Classe

Antiagrégant plaquettaire de la classe des cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.

 Pharmacodynamie

 Antagoniste sélectif du P2Y12.

 Empêche l’activation de l’agrégation plaquettaire déclenchée par l’ADP.

 Le ticagrélor se fixe de manière réversible au récepteur P2Y12.

 Pharmacocinétique

 Délai d’action : 30 minutes.

 Pic : 2 à 4 heures.

 Durée : 2 à 8 heures.

 Demi-vie d’élimination : 7 heures.

 Métabolisme hépatique.

 Elimination biliaire.

 Présentation

Comprimé dosé à 90mg.

 Administration

Per os.

 Indications

En association avec l’acide acétylsalicylique, prévention des événements athéro-thrombotiques chez les adultes ayant un syndrome coronarien aigu.

 Contre-indications absolues

 Hypersensibilité au ticagrélor ou à un excipient.

 Saignement pathologique en cours.

 Antécédent d’hémorragie intracrânienne.

 Insuffisance hépatique modérée à sévère.

 Contre-indications relatives

 Allaitement.

 Pédiatrie (pas de données avant 18 ans).

 Risque hémorragique accru (traumatisme récent, chirurgie récente, troubles de l’hémostase connus ou supposés, prise concomitante d’autres médicaments susceptibles d’augmenter le risque de saignement).

 Patient présentant un risque accru de bradycardie (dysfonction sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré non appareillés, association à des médicaments bradycardisants).

 Antécédents d’asthme et/ou de bronchopneumopathies chroniques obstructives.

 Posologie adulte

 Dose de charge : 180mg.

 Entretien : 90mg 2 fois par jour.

 Précautions d’emploi

 Cf. contre-indications relatives.

 Si chirurgie programmée et/ou geste invasif médical ou dentaire, prévoir l’arrêt du traitement 2 à 7 jours.

 Effets indésirables

 Saignement (hémoptysies, hémorragie digestive, oculaire, intracrânien).

 Vertiges, dyspepsie.

 Dyspnée.

 Bradycardie, troubles de la conduction.

 Associations à éviter

 Puissants inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) : augmentation substantielle de l’exposition au ticagrélor.

 Puissants inducteurs du CYP3A4 (dexaméthasone, phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital) : diminution de l’efficacité du ticagrélor.

 Fortes doses d’acide acétylsalicylique (> 300mg).

 Associations à surveiller

 Médicaments altérant l’hémostase.

 Médicaments ralentissant la fréquence cardiaque.

 Médicaments inhibiteurs puissants de la P-gp (vérapamil, quinidine, ciclosporine).

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